内脏系统药物药理4.pptVIP

第十讲 内脏系统药物药理-4;作用于血液与造血器官的药物 抗凝血药 纤维蛋白溶解药 抗血小板药 促凝血药 抗贫血药 血容量扩充剂; ;血液凝固过程 为多种凝血因子参与的一系列蛋白质有限水解过程。已知的凝血因子有十二种，尚有前激肽释放酶、激肽释放酶、高分子激肽原和血小板磷脂。凝血过程分为三个阶段： 因子Ⅹ的激活 凝血酶的形成 纤维蛋白的形成;肝素(heparin) 来源：最初从肝脏发现而得名，药用的肝素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。;【药理作用】 1、抗凝血, 其特点 ;【体内过程】 【临床应用】 【不良反应】 【禁忌症】;低分子量肝素;香豆素类（coumarins) 口服抗凝药 是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服抗凝药。 该类药物药理作用相同。 ;【药理作用】 抗凝特点： 1、作用缓慢、持久 2、体内抗凝，体外无效 作用机制： 香豆素类是维生素K拮抗剂，抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留在无活性的前体阶段，从而影响凝血过程。;香豆素的抗凝特点：作用缓慢、持久，体内抗凝，体外无效。香豆素是维生素K拮抗剂。 香豆素 拮抗 氢醌型VitK 环氧型VitK NADH 因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa ;;【体内过程】 【临床用途】 【不良反应】;第二节 纤维蛋白溶解药 定义：是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶，促进纤维蛋白溶解，从而溶解血栓的药物，又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病。 常用纤维蛋白溶解药;第三节 抗血小板药 是一类可以抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。 根据药物作用机制分类 抑制血小板代谢药物（阿司匹林） 阻碍ADP介导的血小板活化药物 （噻氯匹定） 凝血酶抑制药（阿加曲斑，水蛭素） 血小板膜糖蛋白受体阻断药 （阿昔单抗） ;;;【临床用途】 小剂量阿司匹林（50～75mg) 广泛用于预防和治疗心脑血管栓塞性疾病。 【不良反应】 消化道出血和消化道溃疡。;第四节 促凝血药 维生素K 【结构与来源】 基本结构为甲萘醌 维生素K1：脂溶性，存在于植物中。 维生素K2：脂溶性，由肠道细菌合成或来自腐败鱼粉。 维生素K3、维生素K4 ：人工合成品，水溶性。;药理作用及作用机制;【临床应用】 【不良反应】;第五节 抗贫血药 贫血的定义：循环血液中红细胞 数和血红蛋白量低于正常的症状。 贫血的临床类型： 缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 再生障碍性贫血 溶血性贫血;;心脏扩大，心衰 ; Pharmacokinetics ;铁 剂 【体内过程】 【临床应用】 【不良反应】 ;叶 酸 类 【药理作用】 还原 叶酸 5-甲基四氢叶酸 四氢叶酸 （食物中）甲基化 VitB12 甲基VitB12 四氢叶酸可以结合多种一碳单位作为辅酶，传递一碳单位，参与体内多种生化代谢。 ①嘌呤核苷酸的从头合成 ②dUMP dTMP ③氨基酸的互变;【临床应用】 1、治疗巨幼红细胞性贫血。 2、恶性贫血，需合并应用维生素B12。 3、甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所致的巨幼红细胞性贫血用甲酰四氢叶酸治疗。;维生素B12 含钴的化合物，是细