第3章抗生素.ppt

天然青霉素类的共同特性 性质 本品为白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭；有引湿性。 本品遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效，水溶液在室温放置易失效。 本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或液体石蜡中不溶。 青霉素钠的水溶液遇稀盐酸，即生成白色沉淀，此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、三氯甲烷、乙醚或过量的盐酸中溶解。 青霉素类的母核是由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环并合而成，由于张力较大两个环不共平面，因此β-内酰胺环的羰基与氮上的孤对电子对不能形成共轭，易受到亲核或亲电性试剂的进攻，导致β-内酰胺环破裂。忌与碱性药物如氨茶碱、碳酸氢钠等注射液合用。 忌与酸性药物如盐酸氯丙嗪、硫酸阿托品等注射液合用。 使用青霉素钠后，细菌可产生β-内酰胺酶，使β-内酰胺环开环，药物失去抗菌活性而产生耐药性。 青霉素钠经注射给药后，很快以游离酸的形式经肾排泄。为了克服青霉素钠排泄快、作用时间短的缺点，可采取措施： 1.将其与丙磺舒合用竞争肾小管分泌，延长体内作用时间 2.将其与分子量较大胺类制成难溶性盐类 3.通过将游离羧基酯化等方式提高药效 聚合反应 在生产过程中，如青霉素钠盐，冷冻或喷雾干燥时，易引起β-内酰胺环开裂，发生分子间聚合反应，形成高分子聚合物。 过敏反应 一对夫妇，妻子为护士。丈夫近期患感冒加重，妻子决定将青霉素粉针剂注射来“消炎”。经皮试为阴性后，自