糖尿病口服降糖药-1.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 糖尿病口服降糖药 口服降血糖药物分类 01 双胍类 02 磺脲类 03 α -葡萄糖苷酶抑制剂 04 噻唑烷二酮类 05 非磺脲类促胰岛素分泌剂 06 二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4） 07 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（SGLT-2） 类别 作用机理 双胍类 双胍类通过促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生；抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收，正常人并无降血糖作用。与磺脲类联合使用可增强降血糖作用。 磺脲类 刺激、激活胰腺中胰岛β细胞，释放胰岛素。 α -葡萄糖苷酶抑制剂 通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶以延缓碳水化合物的吸收，降低餐后高血糖。 噻唑烷二酮类 TZD类并不刺激胰岛素分泌，增加了周围组织（尤其是胰岛素作用的靶组织：骨骼肌、肝脏、脂肪组织）对胰岛素的应答反应（敏感性），从而增加了肌肉对葡萄糖的利用，减少了肝脏内源性葡萄糖的产生，促进脂肪的合成，抑制其分解而使体内代谢紊乱趋于正常，间接达到降糖的疗效。 非磺脲类促胰岛素分泌剂 主要为通过与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结合，阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌 DPP-4 该类药物能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活，提高内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛β细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平，降低血糖。 SGLT-2 可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，使过量的葡萄糖从尿液中排出，降低血糖。 不同类别降糖药的作用机理 双胍类降糖药物 品名 商品名 功能主治 盐酸苯乙双胍片 降糖灵 ?本品主要用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病人，尤其是肥胖者和伴高胰岛素血症者，用本品不仅有降血糖作用，还可能有助于减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些经磺酰脲类治疗效果差的糖尿病患者，本品与磺酰脲类降血糖药合用，可产生协同作用，较分别单用的效果更好。 我国以往采用，目前已较少应用，应用不慎，可引起乳酸性酸中毒。 二甲双胍片 格华止 本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的 2 型糖尿病，特别是肥胖的 2 型糖尿病。对于 1 型或 2 型糖尿病，本品与胰岛素合用，可增加胰岛素的降血糖作用，减少胰岛素用量，防止低血糖发生。本品可与磺脲类口服降血糖药合用，具协同作用。 盐酸二甲双胍是首选一线降糖药,其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小,是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物，引起乳酸性酸中毒较少。 磺脲类降糖药药物 品名 商品名 功能主治 第一代 甲苯磺丁脲 D860 适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 氯磺丙脲 本品适用于单用饮食控制疗效不满意的轻，中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。本品还可用于中枢性尿崩症。 第二代 格列本脲 优降糖 适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的 200-500 倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 格列齐特 达美康 当单用饮食疗法不足以控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病（2型）患者，同时应饮食控制。 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老人和肾功能不全者应慎用 格列吡嗪 美吡达 适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症 由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用 格列喹酮 糖适平 2型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病） 为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度 第三代 格列美脲 亚莫利 适用于饮食控制、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病 口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次 磺脲类降糖药药物 目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为： 格列本脲格列吡嗪格列喹酮格列奇特 α-糖苷酶抑制剂 产品 商品名 功能主治 阿卡波糖 拜糖平 配合饮食