抗寄生虫药研究.pptVIP

* * * * * * * * * * * 13-7 钉螺 * * * * * * * 虫体随粪便排出体外。 * （1）哌嗪部位使微丝蚴肌组织超级化，失去活动 能力，以致不能停留于宿主周围血液中。 （2）破坏微丝蚴表膜的完整性，暴露抗原，使其 易于遭受宿主防御机制破坏 。 【乙胺嗪作用机制】 口服吸收迅速，t1/2为8小时； 分布均匀，氧化失活，经肾排泄； 消化系统：厌食、恶心、呕吐 神经系统：头痛，乏力 类过敏反应：偶见皮疹、淋巴结肿大、血管神经性水肿、 畏寒、发热、肌肉疼痛，与虫体杀灭释放异体 蛋白有关 心血管系统：心率加快 【乙胺嗪体内过程】 【乙胺嗪不良反应】（少） 来源于放线菌；半合成大环内脂化合物；广谱抗寄生虫 疗效高、起效快 不能消灭体内成虫。连续用药4-5年可治愈 伊维菌素（Ivermectin） 【抗虫作用及临床应用】 对线虫、蛔虫、鞭虫和蛲虫病均有较好疗效 对钩虫病疗效差 抗丝虫作用： 抗其他肠道线虫作用： 消化系统：恶心、呕吐 神经系统：头痛 类过敏反应：偶见皮疹、瘙痒、关节痛、肌肉疼痛、淋巴结 肿痛、水肿、发热、乏力 【伊维菌素作用机制】 【伊维菌素不良反应】（少） 与虫体神经突触的GABA门控Cl-离子通道结合，活化此通道，使Cl-进入肌细胞，松弛虫体。 肠蠕虫的种类 蛔虫 钩虫 蛲虫 鞭虫 姜片虫 绦虫 第四节 抗肠蠕虫药 蠕虫：是指借助肌肉收缩而使身体作蠕形运动的 一类多细胞无脊椎动物。 抗肠蠕虫药的作用机制及常用药物 药物 主要抗虫谱 作用机制 不良反应注意事项 甲苯达唑 线虫 (钩 鞭 蛲 蛔) 抑制葡萄糖摄取→ATP↓ 少 蛔虫骚动 游走 阿苯达唑 (肠虫清) 线虫 绦虫 吸虫 抑制葡萄糖摄取→ ATP↓ 少 脑囊虫治疗注意颅高压 哌 嗪 线虫 (蛔 蛲) 对抗Ach → 松弛性麻痹 少 噻 嘧 啶 线虫 (蛔 钩 蛲) 去极化→ 痉挛性麻痹 少 不能与哌嗪合用 氯硝柳胺 各类绦虫 (牛肉 猪肉等) 抑制氧化磷酸化→ ATP↓ 少 三步曲防止虫卵逆行 甲苯达唑（Mebendazole） 对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫，绦虫和 类圆线虫等肠道蠕虫有效 苯并咪唑类衍生物 广谱驱除肠虫药 【甲苯达唑作用机制】 1. 与虫体微管蛋白结合抑制微管聚集，从而抑制 分泌颗粒转运和亚细胞器的运动，导致细胞器 溶解而死亡。 2. 抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用；也能抑制 虫体线粒体还原酶系统，减少ATP生成，干扰 虫体生存及繁殖而死亡。 【甲苯达唑不良反应】 口服吸收少，首关效应明显，无明显不良反应 短暂腹痛、腹泻 过敏反应、脱发、粒细胞减少（大剂量） 孕妇禁用 2岁以下儿童不宜使用 其枸橼酸盐称驱蛔灵 对蛔虫和蛲虫有较强驱除作用 1-2天疗法治疗蛔虫，治愈率70%-80% 哌嗪（Piperazine） 【哌嗪不良反应】 【哌嗪作用机制】 改变虫体肌细胞膜对离子的通透性，引起膜超级化， 抑制神经-肌肉传递，虫体弛缓性麻痹而随着肠蠕动排出。 较小 大剂量时可有恶心、呕吐、腹泻、头痛 可有嗜睡、晕眩等神经症状 肝肾功能不全者、癫痫患者、神经系统疾病患者禁用 * * * * * * RBC 红细胞 * * * * BP:血压 * * 抗疟药合理应用 联合用药 控制症状 氯喹敏感者首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射给药 耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类 病因性预防：乙胺嘧啶 症状性预防：氯喹 药物选择 发作期：氯喹+伯胺喹 休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹 某一地区间日疟流行，对正发病、未 发病及休止期如何用药？并说明用药理由？ 思考题？ 已发病：氯喹+伯氨喹 未发病：乙胺嘧啶，防疟片1号，防疟片2号 氯喹预防性抑制症状发作 休止期：乙胺嘧啶+伯氨喹 第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫药 阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫所引起。 阿米巴生活史 食入包囊 小肠（胰蛋白酶） 脱囊 小滋养体 （肠腔型） 结肠壁 大滋养体 （组织型） 阿痢 肠外阿病 产生 肠阿米巴病 阿米巴肝脓肿 一、抗阿