长春碱PcLPEGPcL纳米粒的制备及质量评价-《中国药科大学学报》！.pdfVIP

学 报 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１０，４１（１）：２９－３４ ２９ 长春碱ＰＣＬＰＥＧＰＣＬ纳米粒的制备及质量评价 １ ２ １ 孙敏捷 ，张乐洋 ，平其能 １ ２ （中国药科大学药剂学教研室，南京２１０００９；南京大学高分子科学与工程系，南京２１００９３） 摘　要　目的：制备负载长春碱的ＰＣＬＰＥＧ ＰＣＬ纳米粒，并研究其理化性质及体外抗肿瘤活性。方法：采用开环聚 ６０００ 合法制备ＰＣＬＰＥＧ ＰＣＬ三嵌段元共聚物，通过共沉淀法制备了长春碱的ＰＣＬＰＥＧ ＰＣＬ纳米粒，并测定其形态、粒径 ６０００ ６０００ 及多分散度、粒子产率、载药率和包封率、体外释放度，采用ＭＴＴ法考察长春碱纳米粒对人白血病细胞耐药株Ｋ５６２／Ａ０２的 细胞毒性。结果：透射电镜结果表明：得到了具有核壳结构的球形粒子，并且纳米粒的平均粒径为（１８５±２７）ｎｍ，载药率 和包封率分别为２８８３％和８６５２％，体外释放研究表明：长春碱从纳米粒中的释放量（９ｈ）达７０％以上，２４ｈ释放基本完 全。负载长春碱的纳米粒对Ｋ５６２／Ａ０２的抑制率比同浓度下长春碱溶液组显著增加。结论：ＰＣＬＰＥＧＰＣＬ纳米粒可以作为 长春碱的载体，所得粒子形状规则，包封率高，性质稳定，药物释放缓慢。长春碱经过 ＰＣＬＰＥＧＰＣＬ纳米粒的包裹后，对 Ｋ５６２／Ａ０２的细胞毒性显著增强。 关键词　长春碱；ＰＣＬＰＥＧＰＣＬ；纳米粒；制备；抗肿瘤活性 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标识码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１０）０１－００２９－０６ ＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆｖｉｎｂｌａｓｔｉｎｅＰＣＬＰＥＧＰＣＬｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ １ ２ １ ＳＵＮＭｉｎｊｉｅ牞ＺＨＡＮＧＬｅｙａｎｇ牞ＰＩＮＧＱｉｎｅｎｇ １ ２ ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牷ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｏｌｙｍｅｒＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ牞 ＮａｎｊｉｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１００９３牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ａｉｍ牶ＴｏｐｒｅｐａｒｅｖｉｎｂｌａｓｔｉｎｅｌｏａｄｅｄＰＣＬＰＥＧ ＰＣＬｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ牞ａｎｄｔｏｓｔｕｄｙｔｈｅｉｒｐｈｙｓｉｃｏｃｈｅｍｉ ６０００ ｃａｌｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓａｎｄｉｎｖｉｔｒｏａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｙＭｅｔｈｏｄｓ牶ＰＣＬＰＥＧ ＰＣＬｔｒｉｂｌｏｃｋｃｏｐｏｌｙｍｅｒｗａｓｐｒｅｐａｒｅｄｂｙ ６０００ ｒｉｎｇｏｐｅｎｉｎｇｐｏｌｙｍｅｒｉｚａｔｉｏｎ牞ａｎｄｖｉｎｂｌａｓｔｉｎｅｌｏａｄｅｄＰＣＬＰＥＧ ＰＣＬｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗａｓｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｃｏｐｒｅｃｉｐｉｔａ ６０００ ｔｉｏｎＴｈｅｍｏｒｐｈｏｕ