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第四节肾上腺素
第四节、肾上腺素受体激动药 一、 α,β受体激动药 二、 α受体激动药 三、 β受体激动药 [作用] 激动α1受体:血管收缩, 血压↑ 2.激动β1受体:心脏兴奋(心率加快,心输出量增加,传到加快)收缩压升高。 3. 激动β2受体: 冠脉血管,骨骼肌血管扩张——血压↓ 支气管平滑肌松弛。 糖元分解增多,血糖↑ 促进代谢 脂肪分解增多,游离脂肪酸增多,组织耗氧增多。 注:小剂量以β2效应为主,血压不变或降低,大剂量以α1效应为主,血压升高。 肾上腺素升压效应的翻转 定义:先用α-R受体阻 断药,再用原升压剂量的肾上腺素,血压不但不上升反而下降,此现象称为肾上腺素升压效应的翻转。 〔用途〕 1. 抢救心脏骤停 心室内注射;用于溺水、电击、手术以外、药物中毒、麻醉意外、严重传染引起的心脏骤停。 新三联:肾上腺素+阿托品+利多卡因 新四连:肾上腺素+阿托品+利多卡因+异丙肾上腺素 合用目的:既可除颤又可降低心肌耗氧量,有助于窦性节律恢复,减轻对心肌的损伤。 〔不良反应与用药注意〕 心悸,头痛,血压升高,烦躁,严重者可致室颤,脑出血。静脉注射要稀释后缓慢推注。 〔禁忌症〕 高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进 多巴胺(dopamine,DA) 〔体内过程〕 口服无效,不能穿过血脑屏障,一般采用静脉滴注给药 〔作用〕激动α,β1和DA受体 1、兴奋心脏 2、舒缩血管 3、升高血压 4、增加肾血流量:(不能大剂量)由于激动DA受体 〔用途〕 1、各种低血压和休克 2、心衰 3、心脏手术后升高血压 ◆ 尤其适用于伴尿量减少心肌收缩力减弱的休克 麻黄碱 特点: 可口服给药,也可注射给药。 1.激动α,β受体,作用比肾上腺素弱, 升压缓慢、温和、持久。 2.中枢兴奋 3.促进神经末梢释放NA,具快速耐受性 4.对急性哮喘无效,用于预防或轻型哮喘。 5.用于防治腰麻、硬膜外麻醉引起的低血压。 6.用于鼻粘膜充血(首选) 三种药物作用比较 A.肾上腺素 B .麻黄碱 C. 多巴胺 1.易产生快速耐受性( ) 2.升压作用缓慢,常用于防治腰麻引起的高血压( ) 3.激动DA受体,扩张肾血管作用明显,可改善急性肾功能衰竭( ) 4.可用于支气管哮喘( ) A.肾上腺素 B .麻黄碱 C. 多巴胺 5.只是用于轻型支气管哮喘或预防哮喘( ) 6.使用时中枢有明显兴奋作用( ) 7.尤其适用于伴心肌收缩力减弱,尿量减少的休克( ) 8.常用于过敏性休克( ) 9.常用于鼻黏膜充血水肿( ) 10.可以口服给药( ) 二、α受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA,NE) 〔体内过程〕 1、口服被消化酶破坏,无效。 2、皮下注射,肌肉注射由于强烈收缩血 管,可致局部组织缺血坏死,禁用。 3、静脉推注立即被破坏,作用时间短暂, 禁用。 只有一种给药方法:静脉点滴。 〔用途〕 1、抗休克 不占主要地位,一般用于神经性休克早期,注意补足血容量。 2. 上消化道出血 将NA1~3mg稀释后口服 采取措施 (1)热敷 (2)普鲁卡因局部封闭; (3)酚妥拉明等α受体阻断药局部浸润 〔禁忌症〕 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿或无尿,急性肺水肿。妊娠(可兴奋子宫,导致流产 三、β受体激动剂 异丙肾上腺素(喘息定,治喘灵,isoprenaline,ISO) 〔体内过程〕 口服无效,常舌下给药和气雾法给药,发挥作用后不被重新摄取,主要被COMT破坏。 静脉给药可以维持长时间。 〔作用〕 1. 兴奋心脏:激动β1-R,作用比肾上腺素强,但主要兴奋窦房结,故少引起心律失常。 舒张血管。 2. 影响血压:激动β1-R收缩压升高,激动β2-R,舒张压降低。 3. 松弛支气管平滑肌:由于无α效应,消除粘膜水肿不如肾上腺素。 4. 促进代谢:促进糖原和脂肪分解。 〔用途〕 1. 支气管哮喘 2. 房室传到阻滞 3. 心脏骤停 4. 抗休克:因可引起心肌缺氧,诱发心律失常,少用。 〔不良反应〕 心悸,头晕,震颤,大剂量室颤,反复使用有耐受性,支气管哮喘患者长期应用可致猝死. * * √ × 肾上腺素( Adrenaline,Adr,AD) [体内过程] 口服无效,应注射给药,皮下注射吸收慢可维持1个小时,肌注吸收快维持半个小时;静注立即生效维持时间短。 . 2.抢救过敏性休克(首选药) 休克时主要症状: 药物 心脏↓ 激动β1受体,心脏↑ 血压↓
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