药理学 第2版 19镇痛药介绍.pptVIP

〔禁忌证〕 4.颅脑损伤及颅内压升高患者 1.诊断未明确的急腹痛 2.分娩止痛、哺乳期妇女止痛 3.支气管哮喘、肺源性心脏病 5.肝功能严重减退 作 用： 镇痛=1/12吗啡，镇咳 =吗啡1/4， 镇静弱，抑制呼吸轻 用 途：中枢性镇咳、中等程度疼痛 注意：可致依赖性 可待因（ codeine 甲基吗啡） 第二节 人工合成的阿片类镇痛药 哌替啶（pethidine)又称：度冷丁（dolantin) 【药理作用】 1.CNS 镇痛＝吗啡的1/7~1/10; 持2~4h 镇静、欣快、抑呼吸、扩血管、 呕吐≈吗啡 不缩瞳、不止咳 2.平滑肌兴奋（弱、短） 少尿潴留、便泌； 无止泻，无产程延长 哌替啶（pethidine) 【药理作用】 【临床应用】 1、镇痛 替代吗啡 2、心源性哮喘 3、麻醉前给药和人工冬眠 哌替啶（pethidine) 【不良反应】 治疗量:似吗啡 大量：呼吸抑制、 久用：耐受性，成瘾性 小量 安定 偶震颤、肌痉挛、 反射亢进→惊厥 美沙酮（methadone） 口服与注射同样有效； 作用与吗啡相似，主要是μ受体激动药，临床可用于镇痛； 其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗，故临床常用于脱毒 阿片受体激动药比较 分类 药名 镇痛 镇静 维持 用途 生 物 碱 人 工 合 成 品 吗啡 可待因 哌替啶 芬太尼 美沙酮 曲马多 1 1/12 1/10 100 1 1/3 ++ ± ++ ++ + + 3-5 3-4 2-4 1-2 3-5 5 止痛、心源性哮喘、止泻 止痛、止咳 止痛、麻醉前用药人工冬眠、心源性哮喘 止痛、强化麻醉 止痛 止晚期癌痛 第三节 其它镇痛药 ——延胡索乙素及罗通定 镇痛作用与阿片受体、PG合成无关。 主要阻断脑内多巴胺受体 镇痛力介于镇痛药与解热镇痛药之间 ，适于胃肠及肝胆性钝痛、一般性头痛、痛经及分娩止痛。 有明显镇静、安定作用，适于疼痛性失眠。 毒性小，不抑制呼吸、无明显成瘾性。 第四节 阿片受体拮抗剂 纳洛酮（ naloxone） 纳曲酮 （ naltrexone ） 本身无明显药理效应及毒性 拮抗阿片受体， (-) μκδ 用于： 1解救阿片类急性中毒0.4～0.8mg 2阿片类成瘾的鉴别诊断 3试用于急性酒精中毒、休克、脑 外伤 4 药理工具药 纳洛酮 （naloxone） 药物依赖性的治疗：戒毒 脱毒治疗 康复治疗 回归社会 小 结 镇痛药是一类作用于CNS，能选择性缓解或消除痛觉的药物。其主要特点为： 1、不影响患者意识，故不同于麻醉药。 2、除延胡索乙素及罗痛定外，均有成瘾性，故亦称“麻醉性镇痛药”。 3、本类药除延胡索乙素及罗痛定外，均通过激动阿片受体、增强内源性抗痛系统的功能而镇痛，因此本类药中毒时，可用阿片受体拮抗药来解救。 思考题 1、本类药治疗内脏绞痛时为何需与阿托品合用？ 2、吗啡、哌替啶的主要作用、用途、不良反应及中毒防治？ 3.简述morphine镇痛作用的机制。 * 齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉 第十九章 镇 痛 药 analgesics 概述 镇痛药（analgesics）是一类作用于CNS缓解疼痛的药物。用于各种原因引起的急、慢性疼痛。与解热镇痛药相比，长期使用后易产生耐受性和依赖性，易导致药物滥用（drug abuse）及停药戒断症状（withdrawal signs）。因此，这类药物又被称为麻醉性镇痛药（narcotic analgesics）。 第一节阿片生物碱类镇痛药 一、 构效关系 二、 阿片受体及阿片肽 （一）阿片受体 阿片受体由μ（包括μ1和μ2）、δ（包括δ1和δ2）、κ(包括κ1、κ2和κ3)三种亚型组成。属G蛋白偶联受体家族。μ、δ和κ受体分别由372、380和400个氨基酸残基组成。 3种阿片受体 。 阿片受体分布与药理作用 阿片受体主要密集于下丘脑、中脑导水管周围灰质、蓝斑核和脊髓背角区，共同参与对痛觉感受的调节。 Receptor types:比较清楚的阿片受体的亚型有：?、 ? 和 ? 型。