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速尿 左瑞平 【药理毒理】（2）对血流动力学的影响： 呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。 扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。 扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。 由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。 【药代动力学】 口服吸收率为60%-70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%-46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%-97%，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。 口服和静脉用药后作用开始时间分别为30-60分钟和5分钟，达峰时间为1-2小时和0.33-1小时。作用持续时间分别为6-8小时和2小时。T1／2存在较大的个体差异，正常人为30-60分钟，无尿患者延长至75-155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至11-20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，T1／2延长至4-8小时。88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代增多。本药不被透析清除。 【用法与用量】呋塞米片： 1.成人 （1）治疗水肿性疾病。起始剂量为口服20～40mg，每日1次，必要时6～8小时后追加20～40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20～40mg，隔日1次，或每周中连续服药2～4日，每日20～40mg。 　　（2）治疗高血压。起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情调整剂量。 　　（3）治疗高钙血症。每日口服80～120mg，分1～3次服。 2.小儿 治疗水肿性疾病，起始按体重2mg/kg，口服，必要时每4～6小时追加1～2mg/kg。 　新生儿应延长用药间隔。 【用法与用量】呋塞米注射液 ： 1.成人 （1）治疗水肿性疾病。紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开始20~40mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始40mg静脉注射，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。治疗急性肾功能 衰竭时，可用200~400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量40~120mg。 （2）治疗高血压危象时，起始40～80mg静注，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加剂量。 （3）治疗高钙血症时，可静脉注射，一次20～80mg。 2.小儿 治疗水肿性疾病，起始按1mg/kg静脉注射，必要时每隔2小时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。 新生儿应延长用药间隔。 【适应症】 1.水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压 在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。 4.高钾血症及高钙血症。 5.稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。 7.急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。 【不良反应】 常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 少见者有过