主要控制传播、防止复发、病因预防的抗疟药郭双.ppt

主要控制传播、防止复发、病因预防的抗疟药 主要用于控制复发和传播的药物：伯氨喹 主要用于病因性预防的药物：乙胺嘧啶 伯氨喹是人工合成的8-氨基喹啉衍生物 体内过程 吸收：口服（肠道内吸收迅速 完全），2h血药浓度达峰值 分布：肝 肺 心 脑等脏器 代谢与排泄：半衰期6~8h，主要在肝脏内代谢，以代谢产物的形式经尿排出（24h后） 药理作用和临床应用：杀灭间日疟和卵形疟肝脏中休眠子和各种疟原虫的配子体，是根治间日疟和控制传播最有效的药物，并能够防治远期复发。 作用机制：损伤线粒体及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成阻碍疟原虫电子传递（与G-6-P有关） 不良反应：毒药较大 治疗剂量（可出现头晕、恶心、呕吐、腹痛及胃肠道反应） 大剂量（60~240mg/d）高铁血红蛋白血症伴发绀 细胞内缺乏G-6-P 急性溶血 注意事项：禁用于妊娠初期妇女、再生障碍性贫血、先天性G-6-P缺乏者、慎用于肝功能不全及糖尿病患者 乙胺嘧啶目前用于病因性预防的首选药 体内过程 吸收：口服吸收良好，4~6h达到峰值 分布：肾、肺、肝、脾等。 广泛与组织粘合，故在体内停留时间长 代谢与排泄：半衰期80~95h ,部分经肝脏代谢从尿排出，小部分经乳 汁排出 药理作用和临床应用：影响蚊体内疟原虫的发育阻断传播，控制疟疾流行 与伯氨喹合用（杀灭配子体、红外期、红内期） 与磺胺类或砜类合用 从叶酸代谢的两个环节进行阻滞 作用机制：二氢叶酸还原酶的抑制剂，抑制疟原虫的增殖 ，第二个增殖期才发挥作用 ，用于病因性预防 不良反应： 治疗剂量毒性小，较安全 长期大剂量应用（25mg/d）叶酸缺乏症， 造血功 能障碍，消化道症状，较严重巨细胞贫血、 白细胞减少症 过量可引起急性中毒（恶心、发热、发绀、 惊厥甚至死亡） 注意事项：严重肝肾功能患者禁用 孕妇及哺乳期妇女禁用 小结 谢谢！ * *