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药物制剂新剂型与新技术 第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂 1 药物制剂的发展 第一代 普通制剂 第二代 缓释制剂（长效制剂） 第三代 控释制剂 第四代 靶向制剂 第五代 应答式给药系统 脉冲给药、自调试给药 2 本章内容 1 概述 2 缓控释制剂的制备和评价 3 口服定时释药系统 4 口服定位释药系统 5 靶向制剂 3 第一节 概述 1. 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物 以达到长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程 （sustained-release preparations, extended-release ~, prolonged action ~, repeat-action ~, retarted ~ ） 4 2. 控释制剂 （controlled-release preparations ） 指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血 浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 广义：包括控制释药速度、方向和时间，靶向制剂、 透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。 狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物 的制剂。 5 3. 迟释制剂 指给药后不立即释放药物的制剂。 包括肠溶制剂、结肠定位制剂、脉冲制剂 6 二、特点 Control release ~ Sustained release ~ Ordinary preparation 7 优点： 延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性； 血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 降低胃肠道刺激； 提高生物利用度； 减少给药总剂量。 8 缺陷： 剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即 停止治疗； 基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾 病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整 给药方案； 处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问 题（特别是膜控型） 9 三、分类 亲水凝胶骨架片