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2010年中国高血压防治指南要点 6.高血压是一种“心血管综合征”。应根据心血管总体风险,决定治疗措施。应关注对多种心血管危险因素的综合干预。 7.高血压是一种“生活方式病”,认真改变不良生活方式,限盐、限酒、控制体重,有利于预防和控制高血压。 8.关注儿童与青少年高血压,预防关口前移;重视继发性高血压的筛查与诊治。 9. 加强高血压社区防治工作,定期测量血压、规范管理、合理用药,是改善我国人群高血压知晓率、治疗率和控制率的根本。 2010年中国高血压防治指南要点 钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、噻嗪类利尿剂、?受体阻滞剂以及由这些药物所组成的低剂量固定复方制剂均可作为高血压初始或维持治疗的药物选择。联合治疗有利于血压达标 2010年指南两种药物联合参考方案 05高血压指南推荐联合应用 2010年指南两种药物联合参考方案 新旧高血压治疗联合用药区别图 2/3高血压患者血压水平在2级以上(≥160/100mm Hg),因此大多数高血压患者需要2种以上降压药联合治疗。该指南指出小剂量联合治疗是高血压治疗的一线方案。那么,优化选择降压方案是临床医生面临的一大挑战。 可以看出2003年指南中利尿剂和CCB是适合于绝大多数药物联合。新指南中取消了利尿剂+β受体阻滞剂、β受体阻滞剂+α受体阻滞剂、α受体阻滞剂+ACEI的有效联合。 CCB作为联合治疗药物之一的地位依然牢固。因此目前主流联合方案有4种,CCB+ARB/ACEI、 CCB+β受体阻滞剂CCB+噻嗪类利尿剂和ARB/ACEI+利尿剂,既对降压和器官保护起协同作用,又可抵消不良反应,提高治疗依次性。 众多CCB中的选择? CCB发展历程 第三代长效CCB克服了大多数第一代和第二代钙拮抗剂所面临的问题,生物利用度高,不良反应更少 2010中国高血压指南所列D-CCB 药学差异手性药物 手性及手性药物 自然界里有很多手性化合物,这些手性化合物具有两个对映异构体。对映异构体很像人的左右手,它们看起来非常相似,但是不完全相同。当一个手性化合物进入生命体时,它的两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性。对于手性药物,一个异构体可能是有效的,而另一个异构体可能是无效甚至是有害的 沙利度胺的S-异构体可导致严重的致畸性 手性药物发展情况 手性药物发展情况 可以减少剂量 减少药物的相互作用 减少不良反应 减少人体对无效对映体药物代谢负担 1960年代:反应停事件引起人们对手性药物的关注 1984年,Ari?ns 提出手性药物以单一对映体上市 手性药物的研究与开发成为新药发展的方向 单一对映体替代外消旋体成为药物发展的必然趋势 心血管领域单一对映体的手性药物包括阿托伐他汀钙、辛伐他汀、氯吡格雷、缬沙坦等 目前世界上使用的药物总数约为1900种手性药物占50%以上,在临床常用的200种药物中,手性药物多达114种。全球2001年以单一光学异构体形式出售的市场额达到1 472亿美元,相比于2000年的1 330亿美元增长了10%以上。预计手性药物到2010年销售额将达到2 000亿美元。 我们知道,钙离子拮抗剂从诞生到现在已经发展了50年 ,从最初以硝苯地平、尼卡地平为代表的第一代CCB,发展到了以氨氯地平和左旋氨氯地平——施慧达为代表的第三代CCB。 第一代CCB药物作用时间短,需一日多次给药,生物利用度低,副作用多,价格低廉,现如今使用较少。 第二代CCB是以硝苯地平控释片和缓释片以及非洛地平缓释片为代表的,第二代CCB是在第一代CCB基础上做剂型改良制得的,其作用时间有了延长,不良反应相对减少,但24小时血压波动较大,药效受消化系统影响较大,比如拜新同受胃肠道的状态,胃肠排空时间影响很大,鉴于人体胃肠排开的生理特点,拜新同、波依定等都无法做到维持24h平稳降压。 第三代CCB施慧达、络活喜等具有分子水平长效,克服了大多数第一代和第二代钙拮抗剂所面临的问题,一天服用一次,24 h平稳降压,不受消化系统影响,不良反应少生物利用度高。 我们知道2010年版《中国高血压防治指南》于2011年5月正式发布。 《指南》依据我国心血管病流行趋势和循证医学研究的进展,并参考了国内外最新研究成果和各国指南修订而成,符合中国人特点,具有明显的中国特色,是中国高血压防治的权威性指导文件。 今天介绍的内容包括以下两个方面: 一是2010年版《中国高血压防治指南》药物治疗的要点、特别是CCB的地位;二是施慧达作为一个原研左旋氨氯地平, CCB药物的优化选择。 如左图所示,我国高血压患病率呈增长趋势,2010年发病率已高达成年人的20%;目前我国约有2亿高血压患者,即每5个成人就有一人患有高血压。 而右图显示我国高血压控制率、治疗率、知晓率一直处于较低水平,虽然201
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