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药用辅料在新制剂开的发中的应用
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232 · 国外医药——合成药、生化药、制荆分册 WorldPharrr唧 1997年第 18卷第4期
1Ae20．DMAP 1 ~[-I3，H2。2，NBHOO3
● 2 3 4 5 6
ICSA．硅腔
2 A￡a ．DMAP
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图6 D环的合成
6 侧链
在脱去原先的保护基团后，可以很顺利地引人侧链。
遣31土}町。m{潍～—j(w丫、＼O／
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图7 紫杉醇台全成的最后阶段
注：文中所用缩写 ：Ac：乙酰基．acac：己酰丙酮化音物 ，Bn：苄基，Bz：荤甲酰基．CSA：樟脑磺酸，DMAP：4．二甲氨基吡啶
0
MEM：甲氧基乙氧基甲基．NMO： · 。，TBAF：氟化四丁基铵，TBS：报丁基二甲基硅基，倦 ：三 乙基硅基
CH3
TMS：三 甲基硅基，．矸AP：过钉酸 四正丙基铵，TPS：2，4．6-三异丙基硅基，PCC：毗定氰错酸盐
田晓兵编译 倪春林审校
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药用辅料在新制剂开发中的应用
上海医药工业研究院 黄胜炎
据预测 ，至本世纪末下世纪初，世界所有 口服缓、控释制剂通常根据药物的扩散、
销售药品中约 10％将 以新颖释药剂型出现。 溶出、渗透及离子交换和 胃肠道生理特性，以
到2000年，市场销售总额将接近300亿美元 制剂手段延缓药物在胃肠道内的释药速率和
(表 1)，制剂制备离不开辅料 ，由此可见药用 制剂的输送速度。发展较快的剂型有控释小
辅料在新制剂开发中具有重要作用。 丸、缓释胶囊、多种类型骨架片、包衣片、胃内
表 1 各种释药系统市场预测 【1] 粘 (漂)浮片、渗透泵片和控释药树脂混悬剂
等L3J。常用的辅料有海藻酸钠、玉米朊、虫
市场规模 (亿美元)
新制剂类型 — — 胶、蓖麻蜡和 巴西棕榈蜡等天然产物及其简
1993年 2000年
单提取物，羟丙基 甲基纤维素、乙基纤维素和
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