第十三章药物相互作用.pptVIP

双硫仑样反应 双硫仑样反应： 面部潮红，头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、心悸、气急、心率加速、嗜睡、幻觉等。 口服含醇制剂后15-30分钟，静脉给药时立即出现症状，数小时消失。 氢化可地松注射液含50%乙醇 临床可改用氢化可地松琥珀酸钠 应用头孢哌酮期间及用药后5-7天内避免同用含醇制剂 药物相互作用 处方四 卡托普利 12.5mg tid 螺内酯 20mg tid 补钾口服液 10ml tid 卡托普利是血管紧张素转换酶抑制剂，能减少醛固酮的生成，增高血清钾。 螺内酯保钾利尿药 当二药合用时，血清钾就会明显升高而导致钾中毒 补钾药合剂 ACRI与保钾补钾药慎用 思考练习题 1.以下有关药物的相互作用的叙述，哪项是错误的（ ） A使药物活化加速了自身代谢 B使作用增强 C使作用减弱 D使发生理化性质改变 E影响药物代谢 2．对肝功能不良患者应用药物使需着重考虑患者（ ） A 对药物的转运能力 B对药物的吸收能力 C对药物的排泄能力 D对药物的转化能力 E以上都不是 3.以下有关药物的拮抗作用的叙述，不恰当的是（ ） A拮抗是一种联合用药的结果 B拮抗作用可以减少不良反应的发生 C可能符合用药目的 D拮抗作用可能对患者不利 E 拮抗作用是指原有作用的减弱 4．以下有关药物的相互作用的叙述，正确的是（ ） A使药物作用减弱或增强。 B 产生拮抗均对治疗不利 C使作用均协同 D产生协同均对治疗有利 E联合用药越多，其不良反应越少 5．影响药效学相互作用的方式是（ ） A肝脏生物转化。 B 吸收 C与血浆蛋白结合 D药物效应拮抗或协同 E排泄 6．影响药动学相互作用的方式不包括（ ） A酶抑制或诱导。 B 两药合用出现沉淀或结晶 C与血浆蛋白结合 D环境PH改变 E排泄 思考练习题 7. 属于肝药酶诱导剂的是 A 阿司匹林 B硝苯地平 C氯霉素 D 苯巴比妥 E硝酸甘油 8.药物相互作用三种作用方式：（ ），（ ），（ ）。 9.联合用药的意义：（ ），（ ），（ ）。 10. 药物相互作用所致的严重不良后果有那些 思考练习题 答案： 1 A 2D 3E 4A 5 D 6B 7D 8体外，药动学，药效学 9提高药物疗效，减少药物副作用，延缓耐药性产生 等 10 高血压危象 ，严重低血压反应 ，心律失常，出血 ，呼吸麻痹 ，低血糖反应，严重骨髓抑制 ，听力反应 ，血钾紊乱 * 药酶诱导剂—诱导药酶活性增强（酶促作用），使其它药物和本身代谢加速，导致药效减弱的药物。 药酶抑制剂—抑制或减弱药酶活性，减慢其它药物代谢，导致药效增强的药物。 * * 置换作用仅对蛋白结合率高的药物具有重要的临床意义。两个药物可逆地与血浆蛋白的同一结合点发生竞争性置换，是否能提高其中某药的游离型血药浓度而引起后果，取决于两个条件： ①蛋白结合率大于90%； ②被置换出的药物的分布容积小于0.15 l/kg 甲药 白蛋白 乙药 改变组织分布量 一些作用于心血管的药物能改变组织血流量。 例如：去甲肾上腺素减少肝脏血流量，使利多卡因肝脏代谢减少，血浓度增高。 三、药物代谢环节的药物相互作用 机制：诱导或抑制药物代谢酶，加速或减弱其它药物的代谢，药物相互作用的主要机制 结果：药物作用增强或减弱 肝药酶：细胞色素P450酶系(CYP),18个家族 64个酶,与药物代谢密切相关的主要有12个 药物与P450酶的关系 酶的底物（Substrates） 两种药物都是同一个酶的底物时，会产生底物之间的竞争，抑制彼此的代谢，导致药效增强。 抑制剂（inhibitors） 使药酶活性减弱，使其他药物或本身代谢减慢, 导致药效增强，占代谢性相互作用的70% 诱导剂（inducers） 使药酶活性增强，使其他药物或本身代谢加速，导致药效减弱，占代谢性相互作用的23% 三、影响生物转化过程 酶诱导： 一些药物能增加肝微粒体酶合成，加速另一种药的代谢，使其血药浓度下降，作用减弱。（苯巴比妥、苯妥英钠 ) 酶抑制 ： 肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制，使另一药物的代谢减少，作用加强或延长。（氯霉素 、雷尼替丁 ) CYP酶系的诱导及抑制剂 CYP 参与代谢的药物 诱导剂 抑制剂 CYP1A2 茶碱 非那西丁 奥美拉唑 兰索拉唑 喹诺酮类