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第21卷 第4期 生命科学 Vol. 21, No. 4
2009年8月 Chinese Bulletin of Life Sciences Aug., 2009
文章编号 ：1004-0374(2009)04-0508-05
治疗阿尔茨海默病的早老素/γ-分泌酶抑制剂和调节剂
陈天睿，黄雪媚，崔理立，张应玖*
(吉林大学分子酶学工程教育部重点实验室，长春 130021)
摘 要：阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，AD) 又称老年痴呆症，是一种中枢神经系统(central ner-
vous system, CNS)退行性疾病。β-淀粉样蛋白(β-amyloid，Aβ42)被认为在阿尔茨海默病(AD)的发生、
发展过程中起核心作用。Aβ42 由APP 经 β- 和 γ- 分泌酶相继切割产生。γ- 分泌酶是一个蛋白酶复合体，
早老素(presenilin，PS) 是γ- 分泌酶的催化组分。因此，抑制PS/γ分泌酶的活性是治疗AD 的关键，
因而PS/γ 分泌酶也是治疗AD 的主要靶点。根据这些理论，人们提出了一些治疗AD 的新方法，其中
PS/γ- 分泌酶抑制剂和调节剂成为近年来人们关注的焦点。
关键词：阿尔茨海默病；早老素；γ- 分泌酶；抑制剂；调节剂
中图分类号：R741.05，R592 文献标识码：A
Inhibitor and regulator of presenilin for Alzheimer’s disease
CHEN Tian-rui, HUANG Xue-mei, CUI Li-li, ZHANG Ying-jiu*
(Key Laboratory of Molecular Enzymology and Engineering of Ministry of Education, Jilin University, Changchun
130021, China)
Abstract: Alzheimer’s disease is a central nervous system (CNS) degenerative diseases. Amyloid β-peptide
(Aβ42) is strongly responsible for the occurrence and development of Alzheimer’s disease(AD). Aβ42 peptide
is resulted from the sequential proteoiytic cleavages of amyloid precursor protein (APP) by β- and γ-secretases.
γ-secretase is a protease complex, and presenilin (PS) is the catalytic component of γ-secretase complex. Therefore,
inhibition of PS or γ-secretase activity is the most effective way to treat AD, accordingly, PS or γ-secretase became
a major target for AD treatment. Based on these thoughts, some methods of treating AD are put forward, and the
inhibitors and regulators of PS or γ-
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