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胺碘酮使用指南
胺碘酮的现代观点; ; 胺碘酮的历史;1962年在比利时Labaz实验室合成
1968年作为一个血管扩张剂在法国上市,主要用于 心绞痛治疗(10年)
1970年,Roscnbaum观察抗心律失常作用
1976年,Roscnbaum发表《胺碘酮作为抗心律失常药物的临床作用》,世界为之侧目
1985年美国FDA正式批准胺碘酮可用于危及生命,反复发生室速的患者, 随之胺碘酮应用范围逐渐扩大(30年); ;超大的体内分布容积:有效容积高达5000 L,分布容积大提示药物在血管外多种组织的浓度比血浆浓度高。胺碘酮在体内达到稳态后,药物在心肌的浓度高出血浆浓度的l0~50倍,脂肪中的药物浓度则比血浆浓度高出500倍
达到稳态浓度时间长
加大负荷量可缩短达效时间30%
;
脂溶性较好的药物在体内分布可能呈三室开放模型,胺碘酮的脂溶性很强,体内分布表现为典型的三室开放模型。其对脂肪组织有很强的亲和性
口服吸收后先进入血循环丰富的中央室(心、肝、脑、肺、肾等),然后进入血循环较丰富的浅室(皮肤、肌肉等)和血循环差的深室(脂肪组织),最后达到体内稳态的血药浓度,此时,中央室的排泄量与摄入量相等或近似相等,在这之后,只需服用维持这一平衡的维持剂量则可 ; ;胺碘酮的负荷量;胺碘酮超大的体内分布容积和三室开放模型的特点
决定了胺碘酮治疗时的几个特征;经验用药;QT间期和T波改变;
; ; ;胺碘酮的电生理作用:多通道阻滞;;
兼有4类药物作用,单药服用相当于4种药物小剂量的联合应用
; ;
静脉注射降压作用明显,小剂量给药即能出现
给药5mg/kg时动脉压下降
特别适用于治疗高血压患者合并的心律失常
静脉降压与助溶剂(聚山梨醇酯80)降压作用有关
口服无此作用
; ;胺碘酮或可改善心衰患者左室收缩功能;胺碘酮或可改善心衰患者左室收缩功能; ;首选适应证; ; ;2014美国房颤:预激综合征合并房颤
; ;室速;胺碘酮在高级心肺复苏中的应用; ;胺碘酮的给药方法:口服;
适应症:需要紧急控制,或致命性室性心律失常,
快速性房颤
剂量:
负荷量:
一般性:150mg推注10min以上,
间隔10min,追加3~5次
重症:300mg
维持量:前6小时:1mg/min
后18小时:0.5mg/min
起效时间:30min;静脉胺碘酮副作用;静脉胺碘酮副作用;静脉胺碘酮注意事项;胺碘酮应用:如何判断疗效;等待预防作用
的出现;QT间期和T波改变;甲状腺功能的改变;P450酶在药物代谢中的地位;FDA消息(2008年8月8日);FDA消息(2011年6月8日);总结:胺碘酮治疗的优势;瞳搬笋夺巫本激蹄鹰呛评鼠池粹性魁器沛诧谈栏沂青捌涩舟狐掀连签挝拥胺碘酮使用指南胺碘酮使用指南;预激综合征合并房颤旁路前传
静脉注射胺碘酮导致室颤;
短期静脉应用时,胺碘酮主要抑制Ca2+通道、失活态的Na+通道及K+通道中的IKs 等,加之其抗交感神经的作???,可明显延长慢通道组织如窦
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