09-制剂新技术 -课件.pptVIP

第16章 制剂新技术; 第一节 固体分散技术;固体分散技术;固体分散技术的特点：;二、载体材料;一、水溶性载体材料;二、难溶性载体材料;三、肠溶性载体材料;固体分散体的类型;固体分散体的制备方法;三、溶剂-熔融法：将药物先溶于适当溶剂中，将此溶液直接加入已熔融的载体材料中混合均匀，按熔融法冷却。本法适合于液态药物（鱼肝油、维生素A、D、E等）。;四、溶剂-冷冻干燥法：将药物和载体材料共溶于溶剂中，冷冻干燥，除去溶剂。 五、研磨法：将药物与较大比例的载体材料混合，研磨后，降低药物粒度，或者使药物与载体材料以氢键结合，形成固体分散体。 ;六、双螺旋挤压法：将药物与载体材料混合置于双螺旋挤压机内，经混合、捏制而成固体分散体，无需有机溶剂，同时可用两种以上载体材料，制备温度可低于药物熔点和载体材料的软化点，因此药物不???破坏，制得的固体分散体稳定。;应注意的问题： １.适用于小剂量的药物； ２.存储过程中易老化。; 固体分散体的速释和缓释原理;缓释：药物采用疏水或者脂质类载体材料制成固体分散体。由于载体材料形成了网状骨架结构，药物的溶出必须通过载体材料的网状骨架扩散，达到缓释目的。 ; 固体分散体的物相鉴定;定义 发展 组成及分类 包合原理 包合材料;定 义;发 展;包合物的组成;包合物的分类;管形包合物;包合材料;1.环糊精的分子结构;实 例 照 片;三种CYD的基本形质; ?-CD不同温度的水中溶解度;包合原理;图 例;包合物的特点;包合作用的影响因素;包合物的制备;包合物的制备; 三、冷冻干燥法:此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。所制成的成品疏松，溶解度好，可制成注射用粉末。 四、喷物干燥法：此法适用于难溶于水、疏水性药物。 以上方法并无特异性，各有优缺点。得到的产品包封率、溶解度也不相同。具体工艺流程按实验结构判定。;饱和水溶液法 ;包合物的验证方法;第四节 微囊与微球的制备技术;药物微囊化的目的： 1、掩盖药物的不良味道； 2、提高药物稳定性； 3、减少对胃的刺激； 4、减少复方药物的配伍变化； 5、使液态药物固体化； 6、可制备缓释或者控释制剂； 7、可使药物浓集于靶区； 8、用于生物活性药物包囊。;微囊的囊心物即是被包囊的特定物质，主药和附加剂（固体或液体）如稳定剂、稀释剂以及控制释放速率的阻滞剂、促进剂和改善囊膜可塑性的增塑剂等，如是液体，则可以是溶液、乳状液或混悬液。 通常将主药与附加剂混匀后微囊化，亦可先将主药单独微囊化，再加入附加剂。 若有多种主药，可将其混匀再微囊化，或分别微囊化后再混合，这取决于设计要求、药物、囊材和附加剂的性质及工艺条件等。 另外要注意囊心物与囊材的比例适当，如囊心物过少，将生成无囊心物的空囊。囊心物也可形成单核或多核的微囊。;囊 材;囊 材;囊 材;微囊化方法;微囊化步骤：;微囊化物理化学方法;原理：将药物分散在明胶材料溶液中，加入凝聚剂（硫酸钠或乙醇），明胶分子水合膜的水分子与凝聚剂结合，明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚形成凝聚囊。但这种凝聚是可逆的，所以需要交联固化，使其成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。; 固体或液体药物 3%-5%明胶溶液 混悬液（乳状液） 50oC，加10%醋酸溶液调节 pH3.5-3.8，加60%硫酸钠 凝聚囊 加稀释液 沉降囊 15oC以下，37%甲醛溶液