液体制剂概述.pptVIP

第二章 液体制剂;第一节 概述 概念液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成应用于各种治疗目的的所有液体形态的制剂。 制备方法有分散法、浸出法、灭菌及无菌操作法，本章主要讲分散法。 分散相：固体、液体、气体 液体药剂｛分散溶剂：水、乙醇、脂肪油、甘油 不同的理化性质和药理作用，对溶解度的要求也不同，常常在制剂中加入不同的附加剂（增溶剂、助溶剂、防腐剂、矫味剂） ;一、液体制剂的特点和质量要求;;;二、液体制剂的分类;2.非均相液体制剂 . 属于不稳定体系。. 其中固体或液体药物以分子聚集体(1～100nm) ，微粒(500nm) 或小液滴(100nm) 分散在分散介质中。 包括（1）溶胶剂（2）混悬剂（3）乳剂;（1）溶胶剂 ..又称疏水胶体溶液(lypophobic colloid)，为药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微粒多相分散体??，分散微粒大小在1～100nm范围。 （2）乳剂 ..由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多相分散体系，液滴大小一般在0.1～100μm之间。 （3）混悬剂 ..由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药物微粒一般在0.5～10μm之间（小者也可为0.1μm，大者也可达50μm或者更大）。;不同分散体系中微粒大小及其特征;;;第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂;一、液体制剂常用溶剂;一、液体制剂常用溶剂 ..液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，对液体制剂的质量影响很大。 ..溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 极性溶剂：①水；②甘油；③二甲基亚砜； 半极性溶剂：④乙醇；⑤丙二醇；⑥聚乙二醇； 非极性溶剂：⑦脂肪油；⑧液体石蜡；⑨乙酸乙酯;（一）极性溶剂 ①水(water) 水为最常用的极性溶剂，无药理作用，因常水中含有较多杂质，配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。 水的溶解范围广泛，大多数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可溶于水中，也能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。 水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。;②甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin） ..甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大，常作这些药物的溶剂。 ..甘油可供内服和外用。在内服液体制剂中含甘油12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出。在外用液体制剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用药物的溶剂，如碘甘油、硼酸甘油、软膏剂等。无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。 ..含甘油30%以上有防腐作用。;③二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO) ..为无色澄明油状的粘性液体，具大蒜臭味，有强吸湿性，吸收水分可超过其本身重量的70%，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合，它的2.16%水溶液与血浆等渗，其水溶液冰点很低，浓度60%时可降低水的冰点到-80℃，故有较好的防冻作用。 ..本品溶解范围很广，对水溶性，脂溶性及许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物，在本品中往往可以溶解，许多无机盐也能溶于其中，故有“万能溶剂”之称。 ..本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。;（二）半极性溶剂 ④乙醇(alcohol) ..我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。 ..20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解。 ..有些药物在水中溶解度低，可用适当浓度的乙醇作溶剂。但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。;⑤丙二醇(propylene glycol) ..药用品为1，2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无嗅，味微甜，有引湿性。 ..性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油