肝靶向制剂研究进展.doc

肝靶向制剂的研究进展 【摘要】靶向给药系统（argeteddrug delivery system，TDDS）是药剂学领域研究的热点之一，肝靶向给药系统(Hepatic targeted drug delivery system，HTDDS)通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效，可减少其全身分布及用药剂量、给药次数，提高药物的治疗指数，降低其不良反应。因此，HTDDS对肝脏疾病的治疗具有积极的推动作用。本文对目前几种重要的被动靶向、主动靶向和物理化学靶向给药系统方面的研究作一简要综述。 【关键词】肝靶向给药系统；受体介导；脂质体；纳米粒；磁性导向 ABSTRACT: Targeted drug delivery system (argeteddrug delivery system, TDDS) is the one of the hot areas of Pharmacy ,the liver targeted drug delivery system (Hepatic targeted drug delivery system, HTDDS) plays effect by concentrating and locating the drug by particles in the liver lesions, it can reduce the systemic distribution, dose and delivery times, improves the therapeutic index and reduces its adverse reactions. Therefore, HTDDS plays a positive role in promoting the treatment of liver diseases. In this paper,I will make a brief review on several important current passive targetings, active targetings and physical and chemical study of targeted drug delivery systems. KEY WORDS : liver targeted drug delivery systems; receptor mediates ; liposomes; nanoparticles; magnetic orientation 肝癌和病毒性肝炎是肝脏的两大主要疾病，但目前治疗效果很不理想，主要原因除了治疗药物本身的药理作用局限外，药物有一定的毒副作用，且对病灶的 肝靶向制剂的研究进展 科目 药剂学选论 姓名 王丽阳 专业 药物分析学 学号 201112282907 靶向性差，肝靶向给药系统(Hepatic targeted drug delivery system，HTDDS))是通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效，具有特异性好、选择性强、可减少药物用量和给药次数、能降低毒副作用、提高药效等优点。肝靶向给药系统根据导向机理而论可分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向。 被动靶向给药或自然靶向给药是指载药微粒被单核—巨噬细胞（尤其是肝的Kuffer细胞）摄取，通过正常生理过程运送到肝、脾等器官的治疗方法。主动靶向给药是指用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地到靶区浓集发挥药效。即利用肝脏所特有的受体，如无唾液酸糖蛋白受体，以其某一特异性配基为载体，通过化学键形成药物—载体共轭物，使之成为受体介导的靶向药物。物理化学靶向给药指应用某些物理化学方法使药物在特定部位发挥疗效，此类制剂或疗法有磁性微球、栓塞治疗等。 1 被动靶向给药系统 1.1 毫微粒 毫微粒是一种固态胶体药物释放体系，是将药物溶解、夹嵌、包裹或吸附于聚合材料载体上制成的胶体固态颗粒，是毫微球和毫微囊的统称，其粒径大小为10～1000nm，由大分子物质构成并可作为药物载体 毫微粒具有被动靶向性，主要在于其粒径大小，粒径为50～200nm的毫微粒进入循环系统后，并不直接释放入全身循环，而是被网状内皮系统（Res）摄取，使得大部分药物在肝脏内蓄积而实现