第18章抗精神病药(药学制剂本科专业).ppt

第十八章 抗精神病药 本章目录 第二节 抗精神病药 1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体 2.阻断5-羟色胺受体 氯丙嗪是这类药物的典型代表，也是目前应用最广的抗精神病药物，应用始于1952年，带来了精神分裂症临床治疗学的重大突破，带动了抗精神病药物的研究和发展，并取得了较大成就。 主要阻断脑内多巴胺受体是其抗精神病作用机理，也是长期应用产生不良反应的基础。 已证实脑内存在5种DA 亚型受体（D1、D2、D3、D4、D5） D1样受体（D1—like receptors）—D1、D5亚型 D2样受体（D2—like receptors）—D2、D3、D4亚型 尸检结果发现精神分裂症患者脑内D4 亚型受体上调高达600%，表明D2样受体与精神分裂症的发生和发展密切相关 治疗精神分裂症 呕吐和顽固性呃逆 低温麻醉与人工冬眠 常见皮疹、皮炎、光敏性皮炎，少数患者出现肝损害、黄疸、粒细胞减少，溶血性贫血及再障等，应立即停药，对症处理 奋乃静(perpheenazine)：作用缓和，具有镇静作用，心血管、肝脏及造血系统副作用比氯丙嗪轻 三氟拉嗪(trifluoperazine)、氟奋乃静（fluphenazine)：二者镇静作用弱，具有明显抗幻觉妄想作用，适用于偏执型和慢性精分症 硫利达嗪（thioridazine,甲硫达嗪）：镇静作用明显，锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和等优点 泰尔登（tardan）：结构与三环类抗抑郁药类似，有较弱的抗抑郁作用。 适用于带有强迫状态或焦虑、抑郁情绪的精神分裂症患者、焦虑性神经官能症以及更年期抑郁症。 抗肾上腺素与抗胆碱作用弱，不良反应较轻，锥体外系症状较少。 氟哌噻吨（flupenthixol）：抗精神病作用与氯丙嗪相似，但具有特殊的激动作用，禁用于躁狂症患者，也可用于治疗抑郁症或伴焦虑的抑郁症。 镇静作用弱，但锥体外系反应常见。 氟哌啶醇（haloperidol）：可显著控制各种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状有较好疗效。 锥体外系副作用发生率高、程度严重。 氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于增强镇痛药的作用。 与芬太尼配合使用，使患者处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠，称为神经阻滞镇痛术。 应用：小的手术。 匹莫齐特（pimozide）：用于治疗精神分裂症、躁狂症和秽语综合征。 镇静、降压、抗胆碱等副作用较弱，锥体外系反应强。 五氟利多（penfluridol）：口服长效抗精神分裂症药物。一次用药疗效可维持一周。 舒必利（sulpiride）：有“药物电休克”之称。 利培酮（risperidone）：对5-HT受体和D2亚型受体均有阻断作用。 适于治疗首发急性病人和慢性病人。 对精神分裂症病人的认知功能障碍和继发性抑郁亦具治疗作用。 锥体外系反应轻，抗胆碱及镇静作用弱。 第二节 抗躁狂抑郁症药 可能病因：与脑内单胺类功能失调有关 凡能提高中枢5-HT功能，降低NA功能——抗躁狂症 凡能提高中枢5-HT功能，提高NA功能——抗抑郁症 对正常人：安静、嗜睡、血压稍降等； 对抑郁症患者：连续服药后，精神振奋。 机制：阻断NE、5-HT在神经末梢的再摄取，使 突触间隙的递质浓度增高，促进突触传递功能。 焦虑是多种精神病的常见症状，焦虑症则是一种急性发作的神经症，并伴有自主神经紊乱。常见的药物有苯二氮卓类和三环类抗抑郁药等。 丁螺环酮（buspirone） 选择性5－HT1A受体的部分激动药，但不直接影响GABAA受体，不良反应少。 抗精神失常药物的分类及其代表药物。 氯丙嗪的药理作用和不良反应。 丙咪嗪的药理作用是什么？ 第一节 中枢神经系统结构与功能 神经元是CNS的基本结构和功能单位。 神经元最主要的功能是传递信息，包括生物电和化学信息。 典型的神经元由树突、胞体和轴索三个部分组成。 神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、少突胶质细胞和小胶质细胞。 胶质细胞的功能 主要功能是支持作用、绝缘作用和维持神经组织内环境稳定 还具有引导神经元走向、参与递质的灭活过程及修复过程的作用。 神经元参与神经调节活动往往都是通过不同神经元组成的各种神经环路进行的。 神经环路中能进行信息传递作用的部位是突触。 聚合和辐散。 由突触前组分、突触后组分和突触间隙等基本结构构成。 信息在突触中的传递 突触间隙递质的消除 突触前膜及神经胶质细胞的摄取或酶解作用。 第二节 中枢神经递质及其受体 神经递质 神经调质 神经激素 乙酰胆碱 γ-氨基丁酸