海洋脊椎动物.PPT

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海洋脊椎动物

脊索动物的利用 食用 传统药用 活性产物研究 其他 基础生物学和动物演化发育研究 仿生学 食用种类 海鞘纲某些大型种类 海洋鱼类 海洋哺乳动物 含有丰富的蛋白质、维生素以及多种微量元素,营养价值高。 传统药用种类 脊椎动物门 鱼类 鲨鱼 海马 海龙 爬行动物 海龟(玳瑁) 海蛇 哺乳动物 海狗 海豹等 脊索动物中的活性产物 尾索动物 海洋鱼类 哺乳动物 尾索动物来源活性物质 抗肿瘤活性物质: 上市药物Trabectedin (ET-743); Aplidine(phase Ⅱ); Didemnin B(首个进入临床的抗肿瘤海洋药物) 双环肽vitilevuamide,与抑制细胞微管的聚合有关。 前列腺素类似物clavirins I 和II等 ET-743(Trabectedin) 来自于加勒比海域海鞘(Ecteinascidia turbinata)的四氢喹啉生物碱; 2007年9月,欧盟批准上市用于软组织肉瘤的治疗;用于前列腺癌、乳腺癌和儿科肿瘤治疗处于临床Ⅱ期实验 ET-743的作用机制 DNA链附近介导过氧化物生成,导致DNA链断裂和细胞凋亡; 抑制多药耐药性(MDR)基因的激活,并可与微管结合,抑制DNA复制; 海鞘毒素Dideman B 来源:海鞘Trididemnum solidum 活性研究: 抗病毒:对DNA和和RNA?病毒(单纯疱疹病毒)具有很好的抑制活性; Dideman B 抗肿瘤活性: 对小鼠 白血病 细胞、上皮性卵巢癌、转移性乳腺癌具有很好的细胞毒活性; 临床实验已终止 衍生物:Aplidine (Dehydrodidemnin) 海洋鱼类活性物质研究 海洋鱼类体内多种活性成分: 高不饱和脂肪酸(HUFA)类,如:EPA、DHA; 鲨鱼软骨素及角鲨烯等活性成分; 毒素类; 硫酸软骨素 chondroitin sulfate 化学结构: 酸性黏多糖 临床应用: 某些神经性头痛、神经痛、关节痛、偏头痛、动脉硬化症等; 链霉素引起的听觉障碍及肝炎等的辅助治疗 硫酸软骨素 来源: 猪、牛、鸡、鲨鱼软骨等 作用机制: 提供垫衬作用,缓和行动冲击和损伤; 为软骨输送氧气和营养素 其他: 抑制软骨酶类,防止分解或溶解 降低COX-2活性,抑制炎症反应 硫酸软骨素的用途 降血脂:心血管疾病保健 关节炎症及疼痛 听觉障碍、听觉困难、耳鸣症 辅助治疗慢性炎症(如肾炎、肝炎、角膜炎及角膜溃疡等) 抗肿瘤 化妆品 滴眼剂 等 新伐司他 (AE-941) 结构:500 Kd以下水溶性鲨鱼软骨萃取物; 作用:显著抑制血管生成,具有开发为血管过度增殖相关疾病(肿瘤、慢性炎症、银屑病、类风湿性关节炎、老年黄斑退行性病变)治疗或辅助治疗药物潜力; 研究现状:对非小细胞肺癌和肾癌的Ⅲ期临床研究。 新伐司他 (AE-941) 机制: 抑制促血管生成因子如血管内皮生长因子(VEGF),减少肿瘤新生血管生成,影响肿瘤增殖的营养供应; 抑制基质金属蛋白酶MMPs作用,减少瘤周细胞外基质(ECM)的降解,抑制肿瘤迁移作用; 可能诱导内皮细胞特异性凋亡和肿瘤已生成血管的降解。 鲨鱼肝脏活性成分的研究 鲨鱼再生肝组织cDNA文库的建立; 鲨鱼肝再生刺激因子(shark hepatocyte regenerated factor,sHRF),已完成作为抗肝炎和抗肝纤维化新药的临床前研究; 有毒鱼类 毒素鱼类 肌肉、内脏、皮肤或血液中含有毒素,毒性稳定,不易被加热或胃液破坏 如河豚、刺尾鱼 等 棘毒鱼类 体内具有毒棘和毒腺,可危及人的生命,但其毒液一般不稳定,能被加热和胃液所破坏。 如:兔鲨、角鲨、银鲛、毒鲉 等 肉毒鱼类 毒素通过生物链累积 鱼类毒素 河豚毒素(Tetrodotoxin ) 西加毒素 鲭鱼毒素 河豚毒素 tetrodotoxin 存在于河豚、蝾螈、斑足蟾等动物中的海洋毒素; 小分子非蛋白神经毒素,特异性钠离子通道抑制剂,促进细胞膜去极化,干扰神经-肌肉传导; 河豚毒素的应用前景 科研应用 作为神经细胞膜药物研究的工具药; 临床可能的应用: 治疗各种神经肌肉痛、创伤及癌痛,肠胃及破伤风痉挛; 止喘、镇痉、止痒和局部麻醉作用; 西加毒素 Ciguatoxin 结构:脂溶性高醚化合物 来源:毒性甲藻,经食物链传递富集及生物氧化代谢,毒性加强 中毒症状:消化系统症状、心血管系统症状和神经系统症状等 西加毒素的毒理机制 胆碱酶抑制作用 钠离子通道激活 钙离子抑制作用 等 其他 鱼肝油、EPA和DHA的提取; 工业应用: 鱼鳞胶、鳞光粉和鱼骨粉等,并可作为盐酸和尿素等的工业原料胶; 鱼鳔胶可作为工业黏合剂或医用缝合线; 发育生物学等基础研究; 仿生学的研究; 海洋哺乳动物的利用 观赏 药用 香料(“龙涎香”) 仿

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