第18章 中枢兴奋药.pptVIP

中枢兴奋药 掌握咖啡因、尼可刹米的药理作用特点、临床应用、不良反应及防治 熟悉山梗菜碱、贝美格的药理作用特点、临床应用、不良反应 定义：是指能提高中枢神经系统功能活动的一类药物。 分类： 主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等； 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，又称呼吸兴奋药，如尼可刹米、洛贝林等； 主要兴奋脊髓的药物，如士的宁、一叶秋碱等。 影响脑功能药物 第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 咖 啡 因 【药理作用】水溶性差 ⑴中枢神经系统： 小剂量（50mg-200mg）选择兴奋大脑皮层，使睡意消失，精神振奋，思维敏捷，减轻疲劳，工作效率提高； 较大剂量（0.2g-0.5g）直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高； 中毒剂量时尚兴奋脊髓，动物产生阵挛性惊厥。 ⑵心血管系统（双重作用） 中枢性：兴奋迷走神经中枢，使心率减慢；兴奋血管运动中枢，使脑血管收缩，血压升高。 外周性：直接兴奋心脏，增加心肌收缩力，使心率加快；直接舒张血管平滑肌，使血管（冠状血管、肾血管）扩张，血压下降。 ⑶其他：较弱的舒张支气管、胆道平滑肌、利尿及刺激胃酸、胃蛋白酶分泌。 作用机制：抑制磷酸二酯酶，竞争性阻断腺苷受体 【临床应用】口服或肌注 ⑴治疗中枢抑制状态； ⑵配伍麦角胺治疗偏头痛； ⑶配伍解热镇痛药治疗一般性头痛感冒。 头痛：收缩脑血管 【不良反应】 少见，激动、不安、失眠；剂量过大可引起反射亢进、心动过速、呼吸过快、惊厥，乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热药。 孕妇慎用。消化系溃疡不宜久用 第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 尼可刹米（可拉明） 【药理作用】 直接作用：直接兴奋延脑呼吸中枢；提高呼吸中枢对co2的敏感性 间接作用：刺激颈动脉体、主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢。 特点：选择性高，作用温和，安全范围大，作用维持短暂。 【临床应用】 用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制，不适宜于外周性呼吸衰竭（如呼吸肌瘫痪）。对肺心病、吗啡中毒效好，苯巴比妥效差 不良反应：治疗量少见，大剂量血压升高，心悸、咳嗽、呕吐、肌震颤、僵直、惊厥，出现惊厥地西泮或硫喷妥钠 作用时间短，一次静注5-10分钟作用，须反复应用，须防止蓄积 小剂量、间歇、多次给药 二甲弗林（回苏灵） 直接兴奋呼吸中枢，呼吸兴奋作用比尼可刹米强100倍，阻断中枢GABA受体，临床用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。安全范围小，苯巴比妥解救。 山梗菜碱（洛贝林） ①无直接作用，仅有间接作用； ②作用短暂（数分钟），安全范围大，不易致惊厥；大剂量引起心动过缓、传导阻滞、血压下降、呼吸抑制；过大剂量兴奋交感神经节引起心动过速。 ③临床用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及CO中毒。 贝美格（美解眠） ——巴比妥类中毒解救的首选药 直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢。 主要用于巴比妥中毒解救。作用强而短暂。 中枢兴奋药的合理应用 严格掌握剂量、适应症 仅限于短时就能纠正的中枢性呼吸衰竭 采用综合措施，如使用人工呼吸机更安全有效和对因治疗 第三节 脑功能改善药物 吡拉西坦（脑复康） 口服，易通过血脑屏障。 甲氯芬酯（氯酯醒） 能促进脑细胞代谢，增加糖类的利用，使受抑制的中枢神经恢复功能。 临床用于颅脑外伤后昏迷，脑动脉硬化，脑梗死，老年性痴呆等。 哌醋甲酯（利他林） 中枢兴奋作用较温和，临床用于轻度抑郁及小儿遗尿症，亦对儿童多动症有效。 春晓 窗外雀鸟鸣啾啾， 清晨独坐静思愁。 常恨少时读书少， 老壮无为今日羞。 也将希冀托君临， 求知如渴足智谋。 齐家治国平天下， 誓灭倭奴超美欧。 * *