薄荷醇促渗透作用的研究进展论文.docVIP

　　薄荷醇促渗透作用的研究进展论文 【关键词】 薄荷醇；,,促渗透作用；,,作用机理 摘要：对国内外近5年来薄荷醇在促进药物透过皮肤、鼻腔粘膜、胃肠和口腔粘膜以及其促渗透机理的研究作了综述，认为薄荷醇是一种很有价值的中药渗透促进剂，具有良好的应用前景，为进一步研究薄荷醇的促渗作用提供了依据。 关键词：薄荷醇； 促渗透作用； 作用机理 Advanced Research on Peration Enhancing Effect of Menthol Abstract：In this paper, the effect of menthol on promoting drugs to perate skin, mucous membrane of nasal cavity, stomach intestine, and mouth and the mechanism of its peration enhancement are revieenthol edicine is a valuable peration enhancer, has a fine perspective of application and provides a foundation for further investigation of peration enhancing effect of menthol. Key of action 薄荷醇（menthol）又称薄荷脑，学名：5-甲基-2-异丙基-环己醇，是一种非常重要的环萜醇。天然来源主要是唇形科植物薄荷Mentha arvensis var.piperasceus 和欧薄荷Mentha piperita等挥发油中的主要成分，也可通过化学合成而得［1］。十几年来，国内外有不少对其促渗透作用的研究报道.freelas等［11］评价了单独或两种不同渗透促进剂及一种渗透促进剂与电流联用对齐多夫定透过离体鼠皮的促进效果。结果显示，单独应用，渗透作用有显著性差异：亚麻酸 薄荷醇 油酸 桉油素 赋形物。桉油素和油酸联用能协同地提高经皮流量，同时减少迟滞时间，而薄荷醇和油酸或亚麻酸联用则未观察到此作用。另薄荷醇或桉油素与电流联用能显著增加齐多夫定的累计渗透量，减少迟滞时间，但未增加稳态流量。 1.2 抗炎类 1.2.1 吲哚美辛 查振中等［12］发现薄荷醇和氮酮使吲哚美辛的透皮速率均极显著增加，分别比对照组增加6.21、4.91和6.92倍；联合应用时，透皮速率比单独应用时显著增加(P 0.01)。透皮吸收的时滞均明显缩短；薄荷醇组对时滞的缩短作用比薄荷醇和氮酮二者联用组更为显著(P 0.01)。对稳态流量的影响，氮酮单独应用不明显，而薄荷醇则表现为降低作用；但当二者联合应用时，则表现为明显的增强效应，比单独应用时分别增加2.78和1.38倍。王晖等［13］以吲哚美辛和双氯芬酸钠为模型药物，研究了薄荷醇对脂溶性和水溶性化合物的促透特性。结果表明，薄荷醇对脂溶性化合物的体外透皮吸收促进作用强于水溶性化合物，并具有明显的贮库效应，联用氮酮对脂溶性化合物的促透作用更明显。Katayama等［14］研究表明相对于缺薄荷醇的对照组，薄荷醇乙醇水系统在pH 7.4时，能使吲哚美辛和甘露醇的渗透系数都增加近100倍，使可的松的渗透系数增加近10倍，但薄荷醇在pH为3.0时，对吲哚美辛几乎无渗透促进作用，因为此时大多数吲哚美辛呈未电离形式。 1.2.2 双氯芬酸钠 许卫铭等［15］以兔皮为屏障，研究了薄荷醇及其二组分系统（薄荷醇－月桂氮酮、薄荷醇丙二醇）对双氯芬酸钠的促透作用。结果显示，单独使用丙二醇、薄荷醇和月桂氮酮的药物渗透作用没有它们与薄荷醇联合使用时明显。表明含薄荷醇的二组分系统能增加药物的皮肤通透性。王晖等［16］运用灰关联聚类法，评价了氮酮、薄荷醇、冰片、油酸、蛇床子挥发油对双氯芬酸钠促透效果。结果表明，氮酮、薄荷醇促透效果最好，冰片、油酸、蛇床子挥发油次之。灰关联聚类法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。 1.2.3 奥沙普秦 成明建等［17］采用改进Franz扩散池，比较几种常用促渗剂对奥沙普秦渗透速率的影响。结果显示，氮酮、氮酮+薄荷醇(1∶1)不能明显提高奥沙普秦的渗透速率( P 0.05)，而薄荷醇、丙二醇、氮酮+丙二醇(1∶1)、丙二醇+薄荷醇(1∶1)能显著提高奥沙普秦的渗透速率(P 0.01)。 1.2.4 塞来考昔 Yener等［18］分别以油酸和薄荷醇为渗透促进剂，以离体人体皮肤为屏障，考察了对塞来考昔凝胶剂、乳剂和膏剂3种不同剂型的促进作用。结果表明，油酸促进作用强于薄荷醇，塞来考昔在凝胶剂中的渗透率比乳剂和膏剂中的大。 1.3 抗肿瘤类：氟脲嘧啶(5FU)