第35章 作用于呼吸系统药物(血液、内脏系统药理).pptVIP

呼吸系统药物 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状 病死率城市占第三位，农村为首位 药物多：包括两方面 1、对因：抗菌药、真菌、病毒、TB、 寄生虫、抗肿瘤药等 2、对症：消除或缓解呼吸道症状。 平喘、镇咳、祛痰 平 喘 药 Antiasthmatic Drugs 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。 全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20per有家族史。 主要由免疫或非免疫刺激所致。 表现：哮喘急性发作（哮喘持续状态） 病理表现 炎症细胞浸润 粘膜下组织水肿，血管通透性增加， 腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱落，气道反应性亢进等。 分类： 非选择性β受体激动药：Adr Iso * 作用于呼吸系统的药物 呼吸系统疾病症状:咳、痰、喘 作用于呼吸系统药物分类: 平喘药 镇咳药 祛痰药 喘息 　 哮喘持续状态亦为哮喘发作期的类型之一。是在阵发性或慢性哮喘的基础上，因感染或某些激发因素可使哮喘呈急性症状而持续发作数小时以上或缓解数小时后再次发作，用一般解痉药物治疗无效。症状严重，呼吸缓慢，呼气深长，吸气较短，哮鸣音明显，伴有紫绀，出汗，手脚寒冷，面色苍白，脱水心慌，脉细数，神情惊慌。 如支气管痉挛持续不止，或痰液阻塞细支气管而不易咳出，则由于呼吸极度困难而窒息，又可因心力衰竭或体力衰弱而死亡。如在发作期间能将痰液咯出，则气急、哮鸣、紫绀等症状可逐渐缓解而恢复正常。 第一节 平喘药（Antiasthmatic drugs） 平喘药分类: 抗炎平喘药 支气管扩张药 抗过敏平喘药 糖皮质激素 平喘作用 强大，但起效较慢 机制与抗免疫、抗炎症有关 抗炎平喘药 糖皮质激素（glucocorticoids）用于哮喘的治疗已有50年历史。 糖皮质激素 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作的效果。 该类药物已成为平喘药中的一线药物。 它们是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过敏作用的药物。 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度，改善症状，提高生活质量。 糖皮质激素 应用 严重发作 慢性反复发作 制剂 口服泼尼松 静脉给药氢化可的松、地塞米松 雾化吸入丙酸倍氯米松 布地奈德、丙酸氟替卡松 倍氯米松(Beclomethasone） 1．局部抗炎作用比地塞米松强500倍 气雾吸入本品0.4mg的疗效约与每日口服泼尼松7.5mg的疗效相当 2．用于中度或重度哮喘者，少用或不用糖皮质激素全身给药 3．不抑制肾上腺皮质功能 4．长期吸入发生口腔霉菌感染，宜多漱口 支气管扩张药 β受体激动药 茶碱类 吸入性抗胆碱 肾上腺受体激动药 机制 支气管平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放过敏介质 降低血管通透性,减轻粘膜下水肿 舒张支气管平滑肌作用机制: 激动β2受体 + AC酶 + cAMP 生成↑引起 ? 肾上腺素 异丙肾上腺素 麻黄碱 作用受体 β2、β1、α β2、β1 β2、β1、α 平喘 强 强 较弱 起效 快 快 慢 维持 短 短 持久 给药途径 皮下 雾化吸入 PO β受体激动剂比较 三类药物应用比较: β2受体激动药 特点： 选择性激动β2受体 口服有效 作用较持久（PO4~6h），还有缓释剂 几无心血管不良反应（雾化吸入） 药物 ?途径 起效（min） 维持 ? 沙丁胺醇（Salbutamol） 舒喘灵 气雾 5 3~4 h 口服 30 4~6 h ? 克仑特罗 气雾 5~10 2~4 h 与沙丁胺醇 相比： 1、作用强100倍 2、不良反应少 口服 10~20 4~6 h 附注 β2受体激动药 不良反应 心脏反应 大剂量时 肌肉震颤 四肢 、面颈部 代谢紊乱 肌糖原分解,产生酮体,诱发酮中毒 低钾血症 二.茶碱（Theophylline） 制剂 氨茶碱（Aminophylline） 胆茶碱（Choline Theophylline） 松弛气道平滑肌 抗炎作用 二.茶碱（Theophylline） 1.平喘作用 (1)抑制PDE (2)阻断腺苷受体 (3)促进儿茶酚胺类物质释放（弱） (4)干扰平滑肌内Ca2+转运 (5)免疫调节作用 抗炎作用 (6)增加膈肌收缩力，减轻呼吸