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　　辣椒碱表面活性剂泡囊处方设计论文 【摘要】 目的 研究辣椒碱表面活性剂泡囊的处方设计。方法 采用注入法制备辣椒碱表面活性剂泡囊，以包封率为评价指标，评价不同组成材料制备的辣椒碱表面活性剂泡囊。结果 得到9种辣椒碱表面活性剂泡囊处方，其平均包封率均≥75％，粒径分布为5～30 μm，平均粒径均≤10 μm。结论 本文筛选得到9种包封率较高、粒径大小理想的辣椒碱表面活性剂泡囊处方，为进一步的研究奠定了基 【关键词】 表面活性剂泡囊 处方设计 包封率 Abstract:Objective To optimize the formulations of niosomes as a transdermal drug delivery system of capsaicin. Methods Niosomes ethod and the optimal formulations from different materials ent efficiency. The entrapment efficiency of capsaicin ined by a bination of equilibrium dialysis and UV spectrophotometry. Results The average entrapment efficiency of the nine optimized formulations ore than 75％. The mean size . Conclusion The entrapment efficiency and particle size distribution of the optimized formulations are satisfactory. Key es; formulation design； entrapment efficiency 辣椒碱(capsaicin)是从茄科植物辣椒（Capsicum frutescens L．）的果实中分离的辛辣物质——辣椒素的主要成分，具有镇痛消炎、通经活络、活血化瘀作用.freeles系指用非离子表面活性剂为主要囊材制成的单室或多室泡囊（nonionic surfactant vesicles，简称Niosomes)［4］，其中的非离子表面活性剂性质稳定，可于常温保存，且价格低廉。同时非离子表面活性剂有形成高曲度结构的趋势，使泡囊在外力或角质层水合所产生的渗透压的作用下容易发生高度形变，高效的穿过比其自身直径小几倍的双层生物膜，在这个过程中，不会破坏或者产生滞留，并能恢复到初始的大小［5］。本文主要进行辣椒碱表面活性剂泡囊（niosomes）的处方设计。 1 仪器与试药 1.1 仪器 FUHUA 852恒温磁力搅拌器（金坛市富华仪器有限公司），TU1800PC紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司），光学显微镜，OLYMPUS DP70 专业显微数码相机，OLYMPUS BX51 万能显微镜。 1.2 试药 辣椒碱对照品（SIGMA 公司，质量分数 97%,批号1092899）；辣椒碱原料（贵州安顺生达生物科技开发公司，质量分数 97%，批；Span40（浙江省温州清明化工厂）；Span60（广州天马精细化工厂进口分装）；Tin下，滴注于20 mL水化介质中，水化30 min，去除有机溶剂，冷却至室温，继续水化30 min，即可，处方体系中辣椒碱的质量浓度为0.07%。 2.2 辣椒碱包封率测定 2.2.1 UV测定波长的选择 按“2.1”项下制备空白泡囊与载药泡囊，用乙醇乙醚（体积比1∶1）的混合溶剂溶解载药泡囊与空白泡囊，在250～400 nm进行扫描，在281 nm处辣椒碱有明显的吸收峰，而空白泡囊吸收度较低，因此选UV测定波长为281 nm。UV检测时，以空白泡囊作为校正，测定⊿A＝A载药－A空白，以除去辅料对辣椒碱测定的干扰。载药泡囊与空白泡囊的紫外扫描曲线见图1。 2.2.2 标准曲线的建立 精密称取辣椒碱对照品5 mg，置10 mL容量瓶中，加乙醇溶解并定容至刻度，摇匀即得(每1 mL中含辣椒碱0.5 mg)。分别精密移取上述溶液0.1、0.2、0.4、0.6、0.8、1.0 mL置10 mL容量瓶中，加入0.8 mL 空白泡囊溶液，用乙醇乙醚（体积比1∶1）混合溶剂定容，得辣椒碱质量浓度为5、10、20、30、40、50 μg/mL的系列溶液，在281 nm处测定上述溶液及空白泡囊溶液的吸收度，计算ΔA（ΔA＝A载药－A空白，式中A载药为载药泡囊溶液的吸收度，A空白为空白泡囊溶液的吸收度），以⊿A对质量浓度(ρ)进行线性回归，得回归