PGI2受体激动剂应用于肺动脉高压汇编.pptxVIP

Selexipag（Uptravi®） 新型口服长效 PGI2 受体激动剂 血管痉挛、内膜增生和重构 肺血管阻力进行性增加 右心功能衰竭 死亡 1 2 3 03 March 2015 – Actelion Ltd (SIX: ATLN) announced the formal acceptance of the New Drug Application (NDA) for selexipag (Uptravi®) by the US Food and Drug Administration (FDA). Dec 2014 – Submitted first regulatory filings with Health Authorities2014 – GRIPHON outcome study meets its primary endpoint2009 – First patient enrolled in GRIPHON2009 – Positive Phase II data obtained 2008 – Actelion in-licensed selexipag 理化性质 水解，含有酰胺键 酸碱两性： 弱酸性，含有磺胺键，其酸性小于碳酸，故其钠盐溶液易吸收空气中的CO2而析出沉淀 弱碱性，吡嗪环，叔氨弱碱性 氧化性： 磺胺键易氧化变质，碱性条件以及重金属的条件下可加速氧化，氧化产物多为偶氮化合物以及氧化偶氮化合物。磺胺基上的氢原子比较活泼，可被金属离子如银，铜，钴等取代生成有颜色的金属盐。 药物不良反应 不良反应 头痛 下颌痛 四肢痛 恶心和腹泻 随治疗时间延长，不良反应减轻 THANKSFOR YOUR ATTENTION 高洁 高阳 孙朴