抗肿瘤药物六大类，包括烃基化合物、抗代谢药物、抗生素类、固醇类.PDF

抗腫瘤藥 物 六大類，包括烴基化合物、抗代謝藥物、抗生素類、固醇類激素類藥物、植物生物鹼及其他藥 品。 一、烴基化劑 在體內生成碳陽離子，極易與 DNA 雙鏈之鳥糞嘌呤，發生強力共價結合，產生烴基化作用， 使 DNA 雙鏈無法解開而阻斷癌細胞複製、增殖。對複製中及休止期的細胞皆有作用，即細胞 週期非專一性，但對抑制癌細胞之 G1及 S 期效果最好。 烴基化劑治療指數很低、毒性大，對快速成長細胞之毒性更大。可造成次發性惡性腫瘤。 其毒性共通性副作用為嘔吐、骨髓抑制、免疫功能降低、抑制精子、月經失調、禿頭。 1.Mechlorethamine ；Nitrogen mustard 甲氮芥 強力烴基化劑，毒性大且是一強力起泡劑，靜脈注射給藥。合併療法 M.O.P.P.用藥之一， 治療何杰金氏病(Hodgkins disease)及淋巴瘤；或治療某些固體癌。 2.Chlorambucil (1)毒性最小之烴基化劑，口服給藥起效較慢。治療慢性淋巴球性白血病、何杰金氏病、 多發性骨髓瘤。 (2)副作用：只有輕微噁心、嘔吐及中輕度可逆性的骨髓抑制。 3.Cyclophosphamide (1) 必須經肝臟細胞色素 P-450 系統代謝成活性形式才有烴化作用，使用最廣的烴基化 劑。治療淋巴瘤等。亦可作為免疫抑制劑，治療頑固型類風濕關節炎。 (2)副作用： 出血性膀胱炎，可加入MESENA 使致毒物去活性，多喝水，及短暫視覺模 糊及共通性。 1 4.Procarbazine (1)須經肝臟氧化及細胞色素 P-450 系統活化作用，產生游離根基，才有破壞DNA作用 構造。為合併療法 M.O.P.P.用藥之一。 (2)副作用：神經毒性如嗜睡、幻覺，有類似 Disulfiram 之反應；會抑制 MAO 。 5.Melphalan ： 半衰期長，口服給藥；治療乳癌、固體腫瘤如卵巢癌、睪丸癌，副作用有肺部纖維化。 6.Busulfan ： 有選擇性抑制骨髓能力，改善慢性骨髓性白血病。副作用有抑制腎上腺皮質素分泌、肺 部纖維化。 7.Carmustine(BCNU)及 Lomustine(CCNU) ：脂溶性高，可通過血腦障壁，可用於治療腦部腫瘤， 對骨髓抑制作用最長久，故臨床使用限制較多。 (1)BCNU ：靜脈注射；治療腦瘤、何杰金氏病。 (2)CCNU ：口服給藥，治療淋巴瘤、黑色素瘤(melanoma) BCNU 之刺激性極強，注射部位 疼痛，皮膚接觸部位造成著色過度。 (3)Streptozotocin: 但可抑制有絲分裂；能夠選擇性抑制胰島細胞瘤、胰臟腺瘤、胃泌素癌。 8.Thiotepa 非專一性烴基化劑，直接以導管滴注癌症部位。緩解乳癌、膀胱乳頭狀瘤、卵巢癌。 9.Cisplatin(Platinol) 含鉑 (Pt)烴基化劑，DNA 交叉連結。治療轉移性睪丸癌及生殖泌尿道腫瘤如卵巢癌。副 作用有腎毒性、耳毒性 。 二、抗代謝藥物 本類藥物主要作用在細胞週期專一性的S 期。 依其作用機轉不同，分為三大類： (一)葉酸拮抗劑 結構與葉酸相似，可抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸無法還原成具活性之四氫葉酸， 因此損失細胞中各種葉酸輔酶、減少嘧啶及嘌呤類的生合成，進而阻斷 DNA及 RNA的 合成。 1.Methotrexate(MTX) 為合併療法 P.O.M.P.用藥之一，治療急性淋巴球性白血病，極低劑量治療重症牛皮癬。 阻斷胚胎早期發育，曾與Misoprostol合用來墮胎。 2 P.O.M.P. ：P ：Prendnisolone 、O ：Vincristine(Oncovin® 、M ：Methotrexate ® 、P ：Purinethol ® 。 副作用：高劑量時有腎毒性，長期服用有肝毒性。治療中樞性腫瘤需椎管內注射，產生 頭痛、脖子僵硬等神經毒性。過量中毒時，靜脈注射 Leucovorin 為解毒劑。 (二