第十三章 颗粒剂.doc

第十三章颗粒剂第一节　概　述 　　颗粒剂：是指药物和适宜的辅料制成的具有一定粒度干燥颗粒状制剂。供口服用。其中粒径范围在100～500μm的颗粒剂又称细颗粒剂。　　自95版药典改名称中药的“冲剂”改名为“颗粒剂”,05版药典收载中药颗粒剂51种。　　特点：　　1.保持了汤剂的吸收快，显效迅速的特色，　　2.克服了汤剂煎煮麻烦、味道苦、制备不便、服用量大、容易霉败变质的缺点。　　3.载药量大，符合中医特点　　4.飞散性、附着性、聚集性、吸湿性等均较小。运输、携带、服用方便，适于工业生产。　　5.必要时可加入包衣制成缓释制剂。　　6.分剂量不易准确，混合性能差。　　分类　　可溶性颗粒（水溶、酒溶）肠溶颗粒　　混悬颗粒　　　　　　　　缓释颗粒　　泡腾性颗粒　　　　　　　控释颗粒　　 第二节　颗粒剂的制备 　　（一）水溶性颗粒剂制备　　流程：提取——精制——干燥——制粒——（干燥）——整粒——包装 　　1.药材提取：多煎煮法，也可渗漉、浸渍，含挥发油要双提。　　2.提取液纯化：醇沉或絮凝沉淀以后，离心、膜过滤、大孔树脂吸附法等。精制液也可直接喷雾干燥后，再湿法或干法制粒。　　3.辅料：主要为糖粉和糊精　　4.制颗粒：制备颗粒剂的关键技术，常见挤出制粒、湿法混合制粒、流化喷雾制粒、干法制粒等　　（1）挤出制粒：先将药物粉末与处方中的辅料混匀后加入粘合剂制成软材，然后将软材用强制挤压的方式通具有一定大小的筛孔而制粒的方法。　　特点：　　颗粒的粒度由筛网的孔径大小调节，可制得粒径范围在0.3~30mm左右，粒子为圆柱状，粒度分布较窄； 　　颗粒的松软程度可用不同粘合剂及其加入的量调节以适应压片的需要； 　　制粒过程中经过混合、制软材等，程序多、劳动强度大，不适合大批量生产；　　制备小粒径颗粒时筛网的寿命短。　　（2）湿法混合制粒：先将药物粉末和辅料加入到高速搅拌制粒机的容器内，搅拌混合后加入粘合剂高速搅拌制粒的方法。　　特点：　　颗粒的粒度由外部破坏力与颗粒内部团聚力所平均的结果决定；　　可制备致密、高强度适于胶囊剂的颗粒，也可制松软的适合压片颗粒； 　　在一个容器中进行混合、捏合、制粒过程，工序少、操作简单、快速。　　（3）流化喷雾制粒：当物料粉末在容器内自下而上的气流作用下保持悬浮的流化状态时，液体粘合剂向流化层喷入使粉末聚结成颗粒的方法。　　特点：　　在一个台设备内进行混合、制粒、干燥，甚至包衣等操作，简化工艺，节省时间、劳动强度低。　　制得的颗粒为多孔性柔软颗粒，密度小、强度小，且颗粒的粒度均匀、流动性、压缩成形性好。　　（4）干法制粒：干法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀，不用润湿剂与液态黏合剂，压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。　　特点：　　●适用于热敏性物料、遇水易分解的药物。　　●使用时应注意由于高压引起的晶型转变及活性降低等问题。　　5.干燥：应及时干燥。干燥温度一般为60-80。速度过快、温度过高使颗粒中淀粉糊化，并使含浸膏颗粒软化，造成颗粒表面结壳，影响继续干燥。　　●颗粒干燥的程度一般凭经验掌握，含水量以2%以内为宜。　　6.整粒：过筛得分布均匀的颗粒。可用摇摆式颗粒机进行，应采用质硬的金属筛网，由于颗粒干燥后体积缩小，故整粒时筛网的孔径一般比制粒时用的要小一级。整粒常用筛一般为1和5号筛。大颗粒再压碎，细粉重新制粒。　　7.包装：应选用质地较厚的塑料薄膜袋或铝塑包装。防止吸潮。　　（二）酒溶性颗粒剂制备　　酒溶性颗粒剂加入白酒后即溶解成为澄清的药酒，可代替药酒服用。 　　1.要求 　　（1）处方中药材的有效成分应易溶于稀乙醇中。 　　（2）提取时所用溶剂为乙醇，但其含醇量应与欲饮白酒的含醇量相同，方能使颗粒剂溶于白酒后保持澄明。一般以60度左右的白酒计算。 　　（3）所加赋形剂应能溶于欲饮白酒中，通常加糖或其他可溶性物质或兼有矫味物质。　　（4）每包颗粒剂的量，一般以能冲泡成药酒0.25～0.5kg为宜，由病人根据规定用量饮用。　　2.制法 　　（1）提取：采用渗漉法、浸渍法或回流法等方法，以60%左右乙醇为溶剂（或欲饮白酒的含醇度数），提取液回收乙醇后，浓缩至稠膏状备用。 　　（2）制粒、干燥、整粒及包装等同水溶性颗粒剂。 　　（三）混悬颗粒剂制备　　混悬性颗粒剂系将处方中部分药材提取制成稠膏，另部分药材粉碎成极细粉加入制成的颗粒剂，或是药材提取物加入不溶性赋形剂制成的，用水冲后不能全部溶解，而成混悬性液体。这种颗粒剂应用较少，只有当处方中含挥发性或热敏性成分药材量较多，且是主要药物，将这部分药材粉碎成极细粉加入，既是药物起治疗作用，又是赋形剂，节省其他的赋形剂，降低成本。　　制法：将含