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药物的吸收
吸收部位
吸收途径 吸收部位 吸收特点 共同特点 胃肠吸收 胃 弱酸性药物的吸收 药物→肝门静脉→肝脏→生物转化→体循环 小肠 吸收面积大,药物的主要吸收部位 大肠 有效吸收少 胃肠道外吸收 注射部位 皮下 吸收快,影响吸收的因素少 影响吸收的因素比口服少,一般无肝脏首过作用,吸收较快 肌肉 皮内 静脉 脊椎 口腔 吸收效果优于口服给药、无首过作用 肺部(肺泡) 吸收迅速,直接进入全身循环,无肝脏首过作用 直肠 吸收快,生物利用度较大 经皮 药物→皮表→角质层→表皮→真皮→毛细血管→体循环,无肝脏首过作用 眼用 角膜 大部份药物的吸收途径 结膜 药物有效浓度较低 鼻黏膜 吸收快,无肝脏首过作用 阴道黏膜 吸收快,无肝脏首过作用
(一)药物的吸收机制
1、生物膜的结构:
2、转运方式
转运方式 特点 药物 被动转运 高浓度→低浓度,不消耗能量,不需要载体 脂溶性药物;水溶性小分子 促进扩散 高浓度→低浓度不消耗能量 需要载体:
竞争抑制性
饱和性
部位专属性 主动转运 低浓度→高浓度消耗能量
氨基酸、单糖、金属离子、水溶性维生素等 胞饮作用 细胞膜变形→入胞作用、出胞作用 蛋白质、脂溶性维生素和重金属等
(二)药—时曲线
1、自学
2、画图
3、上台指出图中的药峰浓度等相关术语
4、相关术语及其意义
讨论完成下表:
术语 定义 剂型比较 潜伏期 ? ? 药峰浓度 ? ? 药峰时间 ? ? 持续期 ? ? 残留期 ? ? 生物利用度 ? ? 5、讨论药—时曲线的意义
吸收对药效的影响分析实例:药—时曲线的变化解析:
1、画图;2、学生复习旧课内容,讨论处方A和处方B的不同之处
比较项目 处方A 处方B 峰值(达峰时间) ? ? 峰时(达峰浓度) ? ? 作用持续时间 ? ? 生物利用度 ? ? 潜伏期 ? ? 残留期 ? ?
影响吸收的因素
剂型因素
药物的理化性质——学生自学,讨论完成下表
药物的理化性质 吸收情况(好/坏) 药物的脂溶性
(油水分配系数) 大 药物吸收? 小 药物吸收? 过大 药物吸收? 药物的解离 解离型(离子型) 药物吸收? 非解离型(分子型) 药物吸收? 药物的溶出速率 难溶性药物 大 药物吸收? 小 药物吸收? 药物的粒度 难溶性药物 大 药物吸收? 小 药物吸收? 药物的多晶型 亚稳定晶型 药物吸收? 稳定晶型 药物吸收? 非晶型(无定型) 药物吸收? 药物稳定性 胃肠道中稳定 药物吸收? 胃肠道中不稳定 药物吸收? 2、药物剂型的影响
讨论归纳:
(1)口服剂型的吸收顺序:溶液剂>乳剂>混悬剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂
(2)溶液剂水溶液与油溶液的比较:水溶液>油溶液
(3)油溶性药物的吸收:乳剂(O/W)>油溶液
(4)固体制剂中吸收的顺序:颗粒剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂、丸剂
影响吸收的因素
(二)生物因素
生物因素 影响因素 胃肠道PH 胃液PH 疾病:十二指肠溃疡—胃酸PH↓;胃酸分泌不足—胃酸PH↑
药物:阿托品、丙胺太林、西米替丁、氢氧化铝——胃酸PH↑ 肠液PH 胃排空速率 食物的组成和性质:固体<液化;脂肪<蛋白质、糖类;
高黏度<低黏度
药物:
身体所处的姿势:左侧卧<右侧卧;静态<走动态 食物 水分:药物吸收慢
食物:药物吸收慢,但可减少刺激性药物对胃的刺激
含较多脂肪:药物的吸收加快 血液循环 胃血流速率慢——药物吸收慢;反之,吸收加快 小肠血流量少量增减影响不大 胃肠分泌物 黏蛋白 有利?不利? 胆汁 有利?不利? 水分 溶剂拖带效应
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