第12章 合成菌药及抗病毒药.pptVIP

一、合成抗结核病药 异烟肼 Isoniazid 1、化学名：4-吡啶甲酰肼，又名雷米封（rimifon）。 （二）代表药物（二） 异烟肼 2、稳定性： （1）水解性：含酰肼基，其水溶液遇酸遇碱均可水解为异烟酸和和游离肼（毒性大），光照、重金属离子、温度等因素均可加速其水解。故其注射液要制成粉针剂。 （2）易氧化性：肼基具有强还原性，光照遇热易氧化变色，可显黄或红棕色。必须避光保存。 （3）与金属离子络合：酰肼基可与铜、铁、锌等多种金属离子发生配位反应，形成有色配合物。故配制其注射剂时，应避免与金属器皿接触。 课堂互动：根据异烟肼的有关性质，配制其制剂时应注意哪些问题？ 答：异烟肼含酰肼基易水解，一般应做成粉 针剂。因其还具有易氧化、能与金属离子络 合等性质。故配制其制剂时应注意做到： 1、控制稳定pH值；2、添加抗氧剂；3、加金 属络合剂；4、忌与金属器皿接触；5、密闭 避光保存等。 异烟肼 3、鉴别：与硝酸银试剂反应产生银镜现象 可发生生物碱沉淀试剂反应(吡啶环） 与酸性碘化铋钾生成红棕色沉淀 4、作用特点：口服吸收好，较易通过血脑屏障，可用于治疗结核性脑膜炎及其他各种结核病。单用易产生耐药性，常与链霉素、对氨基水杨酸钠等合用。 口服时能被食物和各种耐酸药物（尤其是含铝耐酸药物如氢氧化铝凝胶）干扰或