组织分布研究实.pptVIP

组织分布 组织分布的研究内容 一.研究组织分布的意义 二.组织分布的研究方法 三.研究实例 四.改变药物组织分布的方法 一.为什么要进行药物组织分布研究？ 1.药物在组织中的浓度与药理效应直接相关：药 理效应取决于靶器官的浓度，药物的组织分布与药 理效应的产生更加密切。 2.药物在血液的浓度与药理效应间接相关：一般 认为，当药物在体内达到稳定状态时，血浆中药物 浓度与药物在作用点的浓度紧密相关，即血浆中的 药物浓度反映了药物在体内（靶器官）的状况，因 而血浆浓度可作为作用部位药物浓度的可靠指标。 二. 实验方法 （一）基本要求 （二）分析方法的验证 （一）基本要求 1. 动物的选择 小鼠 大鼠 注：药动学研究的动物选择：与药效一致 2.给药剂量 选择一个剂量（一般以有效剂量为宜）给药 注意：药动学研究需高、中、低三个剂量 3.时间点的选择 1)至少吸收相、分布相和消除相各取一个点 2)上升相、下降相 3)静脉注射 注意：每个时间点至少应有5只动物的数据 。 4.检测样品的选择 1）心、肝、脾、肺、肾、脑、肌肉 2）子宫或睾丸 3）效应靶器官、毒性靶器官。 5.样品的前处理 取样：各组织器官用滤纸吸干残留血，生理氯化钠溶液充分冲洗，用滤纸吸干，称重，分别取各组织