Epoxomicin_蛋白酶体抑制剂_134381-21-8_Apexbio产品说明书.pdfVIP

产品名: Epoxomicin 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: Epoxomicin Cas No.: 134381-21-8 分子量: 554.7 分子式: C28H50N4O7 别名: Epoxomicin,BU4061T,BU-4061 T 化学名: (2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[acetyl(methyl)amino]-3-methylpentanoyl]amin o]-N-[(2S,3R)-3-hydroxy-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2- yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-3-methylpentanamide SMILES: CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(C (C)CC)N(C)C(=O)C 溶解性: 27.7mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20°C 一般建议: 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动 片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 运输条件: 试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 生物活性 靶点: 20S proteasome 信号通路: Ubiquitination/ Proteasome Proteasome 产品描述: Epoxomicin （环氧酶素）对小鼠B16 黑色素瘤具有抗肿瘤活性，最初是从放线菌菌株的培养 基中分离得到的。Epoxomicin 是一种天然存在的选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性[1]。 Epoxomicin 主要抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体（CTRL ）的活性。 Epoxomicin 的α-环氧酮可以与酶特定催化亚基中的残基形成共价键，从而抑制其活性。 Epoxomicin 也可以抑制蛋白酶体的胰蛋白酶样活性和肽基谷氨酰基肽（peptidyl-glutamyl peptide）水解活性，比对CTRL 的抑制速率慢100 倍和1000 倍。泛素 - 蛋白酶体途径很大 程度上可以调节骨形成，从而Epoxomicin 可以增加啮齿类动物中骨的体积和骨形成的速率。 另一项研究表明，Epoxomicin 和其它的蛋白酶体抑制剂可以导致多巴胺能细胞死亡，从而产 生帕金森病（Parkinsons disease）的体内模型。Epoxomicin 是20S 蛋白酶体的抑制剂。 参考文献: 1. Meng, L; Mohan, R; Kwok, BH; Elofsson, M; Sin, N; Crews, CM (1999). Epoxomicin, a potent and selective proteasome inhibitor, exhibits in vivo antiinflammatory activity. PNAS 96 (18): 10403–10408. 实验操作 细胞实验: 细胞系 HEK293T 细胞 溶解方法 在DMSO 中的溶解度10 mM 。为了获得更高的浓度，可以将离 心管在37℃加热10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液