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- 2017-07-30 发布于贵州
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药化总复习207
复 习第二章 中枢神经系统药物 镇静催眠药 分类 巴比妥类 理化性质 巴比妥药物的构效关系 巴比妥酸无镇静催眠作用,当5位的两个氢被取代后才呈现活性 5位基团取代 成不同的巴比妥类药物 作用强弱和快慢----药物的理化性质 作用时间长短----药物的体内代谢速度 巴比妥类药物的合成通法 丙二酸二乙酯的合成方法 苯二氮卓类 * *西泮 * *唑仑 地西泮——理化性质 水解性: 酰胺结构,1-2间水解 烯胺结构,4-5间水解可逆性水解 与生物碱试剂显色, 具有叔胺的结构 体内代谢、由代谢物改造的药物名称、结构异同点 抗癫痫药 化学结构 环内酰脲类 二苯并氮卓类 GABA衍生物 脂肪羧酸及其它类 苯妥英钠合成 理化性质 1,碱性 2,水解 3,鉴别反应:吡啶硫酸铜溶液 作用生成蓝色络盐 卡马西平理化性质 稳定性 片剂在潮湿环境中保存时,药效降至原来的1/3 可能是由于生成二水合物使片剂硬化,导致溶解和吸收差所致 长时间光照,固体表面由白变橙黄色? 抗精神失常药 化学结构分类 盐酸氯丙嗪 理化性质 1, 酸性 2,还原性 3,鉴别反应 噻吨类 抗精神病药 几何异构体: 侧链与母核2位取代基同边者为Z型(cis-isomer),反之为E型(trans-isomer) 活性一般 cis trans 氟哌啶
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