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一 6一 ZHEJIANGCHEMICALINDUSTRY Vo1.45No.10(2014)
氧磷 、氢化钠及 4一氯哌啶 ,并进一步简化合成步 taminic N—Heterocyclic 4一Piperidinamines.2.synthesis
骤 ,针对投料比及催化剂的选择进行研究 ,优化 andantihistaminicactivityof1一[(4Fluoropheny1)methyl卜
N—f4一piperidiny1)一1H—benzimidazol一2一amines[J].J.Med.
了合成路线。通过中试规模实际生产 ,目标产物
Chem.,1985,28:1934—1943.
的总收率达到 54%,为咪唑斯汀绿色生产及其生 [41
JanssensF,TorremansJ,JanssenM,eta1.Newantihis—
产率的提高提供了一种新思路。 taminic N—Heterocyclic 4一Piperidinamines.1.synthesis
andantihistaminicactivityofN—f4一piperidiny1)一1H—benz—
参考文献 : imidazol一2一amines[J].J.Med.Chem.1985,28:1925—1933.
[1l PrakashA.LambHM.Mizolastine:areviewofitsusein 5【】 赵颖俊 .咪唑斯汀 的合成新工艺….化工时刊,2010,24
allergicrhinitisandchronicidiopathicurticaria[J].Bio- (10):35-36.
Drugs,1998,10(1):42—59. [61孙华平,唐文生,孙铁 民.咪唑斯汀的合成工艺改进IJ1.中
[2】 DubertretL,PecquetC,Murrieta—AguttesM,eta1.Mizo— 国医药工业杂志 ,2004,35(10):580—581.
lastineinprimaryacquiredcoldurticaria[J].JAm Acad L/l 钟光祥,刘福金,陈路路,等.1一(4一氟苯基)一2一氯一lH一苯
并咪唑的合成研究 J【].浙江化工,2009,40(2):12—14.
Dermato1.,2003,48(4):578-583.
[31 JanssensF,TorremansJ,JanssenM,eta1.Newantihis—
ImprovementontheProductionProcessofM izolastine
WANG Qun-fang’,WANG Zi-han
(.ZhejiangBettaPharmaceuticalsCo.,Ltd.,Hangzhou,Zhejiang311100,China;
2.NorthwestNormalUniversity,Lanzhou,Gansu73oo7o,China
Abstract:Firstly,1一4《一Fluorobenzy1)一2一chloro—lH—benzoimidazolewassynthesizedfrom4一fluoroben—
zylchlorideand2-chloro-1H-
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