第8章气体分散系统制剂辅料剖析
3.根据相的組成分类: a.? 二相气雾剂 b.? 三相气雾剂 I)? O/W 型乳剂型 II)??W/O 型乳剂型 III)?混悬型 气相(P) 液相(P+D) 抛射剂的蒸气 抛射剂溶液+药 a. 二相气雾剂 气相(P) 液相(O/W) O: P W: 水 内向蒸汽 泡沫状 ① O/W型乳剂型 喷射成泡沫状 -- 泡沫气雾剂 b.三相气雾剂(三种) 油相(内) 水相(外) ②W/O型乳剂型 喷射時成液状 W: 水 气相(P) 液相(W/O) O: P 外相蒸气 液状 ③混悬型 噴射時成烟雾状,又称为粉末气雾剂。 气相(P) 混悬型液体 液相:P + 药物粉末 外相蒸气 烟雾状 溶液型气雾剂的处方组成 药物 溶解于系统中 溶剂 乙醇、甘油、水、增溶剂 抗氧剂 Vc 香料 芳香油 抛射剂 F 12/11、12/114、12 1、溶液型气雾剂 混悬型气雾剂的处方组成 药物 混悬于系统中 润湿剂 表面活性剂 分散剂 表面活性剂 助悬剂 表面活性剂 稳定剂 油酸 抛射剂 F 12/11、12/114、12 2、混悬型气雾剂 乳剂型气雾剂的处方组成 药物 溶解于脂肪酸、植物油、甘油 乳化剂 脂肪酸皂、聚山梨酯类、乳化 蜡等表面活性剂 其他附加剂 柔软剂、润滑剂、防腐剂 抛射剂 F 12/11、碳氢化物等 3、乳剂型气雾剂 二、气雾剂的制备工艺 容器阀门系统的处理与装配 药物配制 分装和充填抛射剂 质量检查 * 教学内容 第一节 概述 第二节 气雾剂的组成 第三节 气雾剂的制备 第四节 喷雾剂 第五节 吸入粉雾剂 气雾剂(aerosol): 药物与适宜的抛射剂装于带阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 使用时药物以雾状喷出到达用药部位,起局部或全身作用。 气雾剂的历史 古代有燃烧香树脂、桉叶油等气体治病 我国古代有胡荽加酒煮沸以其香气治疗豆疹 《普济方》记载莨菪和热水共置瓶内,嘴含瓶口以其气雾治疗虫牙。 喷雾粒径:50μm以下 喷出状态 雾状 泡沫状 液状 烟雾状(粉末) 治疗作用: 局部作用:皮肤、体腔 全身作用:肺吸收 概述 Why? 相似制剂 吸入剂(inhalation): 由患者主动吸入 喷雾剂(spray): 借助手动机械泵将药物喷出。 inhale_insulin 气雾剂的优点 快,定位 清洁,无菌,稳定 药物可避免胃肠道的破坏和首过 准确控量 一、气雾剂的特点 成本高 致冷,刺激性 抛射剂(氟氯烷烃类)对心脏有作用 气雾剂的缺点 三、气雾剂的吸收 (一)?? 从肺吸收 (二)影响药物在呼吸系统分布的因素 (一)?? 从肺吸收 肺泡表面至毛细血管表面0.5-1 μm 肺泡总表面积约100m2,到毛细血管总面积90m2 血液通过肺循环量很大 (二)影响药物在呼吸系统分布的因素 呼吸的气流 微粒的大小 药物的性质 小分子吸收快 油/水分布系数大的吸收快 药物吸湿性大则妨碍吸收 呼吸频率与呼吸量 气雾剂的组成: 抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统 一、抛射剂 抛射剂是喷射药物的动力,有时兼有药物的溶剂作用。 抛射剂多为液化气体,在常压下沸点低于室温,常温下蒸气压高于大气压。 抛射剂(propellents)的要求: 常温下,蒸气压 ? 大气压 无毒、无致敏反应、无刺激性 惰性 不易燃、易爆 无色、臭、味 价廉易得 (一)、抛射剂的分类 氟氯烷烃:F12,常用 碳氢化合物:丙烷 压缩气体:二氧化碳 氟氯烷烃类
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