抗癫痫药和抗惊厥药试卷.ppt

卡马西平 体内过程 药理作用 临床应用 不良反应 口服吸收慢且不规则，2~6h血药浓度达高峰，有效血药浓度为4~10μg/ml，血浆蛋白结合率为80%。在肝中代谢为有活性的环氧化酶。单词给药t1/2约为35h,因该药为肝药酶诱导剂，连续用药3到4周后t1/2可缩短约50%。 与苯妥英钠相似，治疗量可以阻滞Na+、Ca2+通透性，提高放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高脑内GABA浓度增强其抑制。 头晕、眩晕、眼球震颤，共济失调。严重有骨髓抑制、过敏反应如肝损伤、心律失常等。检测血药浓度，调整剂量。 对多种癫痫的动物模型均有治疗作用，是治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药，但对小大作效果差。 缓解末梢神经痛如三叉神经、咽舌神经痛，疗效较苯妥英钠好 对锂盐治疗无效狂躁抑郁 抗心律失常 抗利尿作用——尿崩症的治疗 亚芪胺类 琥珀酰亚胺类 乙琥胺（ethosuximide） 药理作用 临床应用 不良反应 口服易吸收，，3h可达血药浓度高峰。与血浆蛋白结合率低，很快分布到各组织。抗戊四唑所致阵挛性惊厥作用显著，为癫痫小发作的首选药，虽然疗效不如氯硝西泮，但副作用小，耐受性产生慢。作用机制与抑制丘脑钙通道有关。只对失神性发作有效。 治疗失神性发作的常用药，对其他类型癫痫无效。 常见胃肠道反应，如厌食、恶心和呕吐等；其次为头痛、头晕、困倦、嗜睡和欣快感等中枢神经系统反应；偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症；严重可发生再生障碍性贫血，应定期查血象 琥珀酰胺类 侧链脂肪酸类 典型药物 体内过程 药理作用 临床应用 不良反应 侧链脂肪酸类 丙戊酸钠 英文名：Sodium Valproate 别名：二丙二乙酸钠 化学名：2-丙基戊酸钠 分子式：C8H15NaO2 分子量：166.20 类别：抗癫痫药 性状 ：本品为白色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。 侧链脂肪酸类 体内作用 其各种剂型的生物利用度都接近100%。有效血药浓度为50～100μg/ml。丙戊酸钠主要分布在细胞外液，在血中大部分与血浆蛋白结合，其结合率约为80%～94%，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的10%。丙戊酸钠主要在肝中代谢，半衰期为7～10h。主要经肾排泄，少量随粪便排出。 丙戊酸钠 体内作用 丙戊酸钠口服后迅速吸收，饭后服用将延迟吸收。口服胶囊与普通片剂后，约1～4h血药浓度达峰值；肠溶片则需3～4h；缓释片在胃内可有少量释放，在肠道缓慢吸收，达峰时间较长，峰浓度较低。 丙戊酸钠 药理作用 丙戊酸钠为一种不含氮的广谱抗癫痫药。 丙戊酸钠对多种方法引起的惊厥，均有不同程度的对抗作用。对人的各型癫痫均有效。 其抗癫痫作用的机制尚未阐明，可能与影响脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的代谢有关。另外，丙戊酸作用于突触后感受器部位，模拟或加强GABA的抑制作用。 丙戊酸钠 临床应用 主要用于癫痫失神发作、肌阵挛发作。尤以小发作者最佳。对全身性强直阵挛发作（大发作），有时对复杂部分性发作也有一定疗效，但效果较差。 预防性治疗偏头痛。 比较乙琥胺、苯妥英钠、卡马西平。 丙戊酸钠 不良反应 不良反应较轻，可出现丙氨酸氨基转移酶升高，少数可发生肝炎。 2岁以下儿童有用药危险，10岁以上可有较好的耐受性。 对胎儿有致畸作用。 丙戊酸钠 苯二氮卓类 具有抗惊厥和癫痫作用，常用于癫痫的治疗。 作用机制可能与其特异性结合苯二氮卓类受体，增强脑内GABA功能有关 代表药物有地西泮、硝西泮、氯硝西泮、劳拉西泮等。 苯二氮卓类 地西泮：持续癫痫首选药，静脉注射快，且安全。急性期与劳拉西泮合用效果好。 硝西泮：主要用于失神性发作，特别对于阵挛性发作及幼儿阵挛性发作有显著效果。 氯硝西泮：抗癫痫谱较广，对失神性发作优于地西泮，静脉注射可以维持治疗癫痫状态，作用迅速持久；对阵挛性发作、幼儿阵挛性发作也有很好作用。口服吸收良好，1-4小时血药浓度达高峰。不良反应轻，停药后多可恢复。 长期服用有耐药性。突然停药，易反跳。 苯二氮卓类 苯二氮卓类 抗惊厥药 惊厥是各种原因引起的中枢神经经过过度兴奋，表现为全身骨骼肌不由自主强烈收缩，临床常见于小二高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒。 惊厥 抗惊厥药 代表药物 巴比妥类 硫酸镁 水合氯醛 苯二氮卓类 惊厥 硫酸镁 抗惊厥药 临床应用 不良反应 药理作用 镁离子特异性拮抗钙离子作用，抑制神经递质分泌和骨骼肌收缩，暂时消失中枢神经系统的感觉和意识。还可以抑制血管平滑肌降血压作用。 临床注射给药。用于各种惊厥和妊高症和高血压危象抢救 过量使用引起呼吸抑制、血压骤降乃至死亡。可用氯化钙静脉缓注抢救。静脉滴注应稀释为1%浓度直到惊厥停止。 人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的