抗菌药物7试卷.ppt

两者同属β -内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。 头孢菌素类和青霉素类区别 常见药物： 第一代：头孢噻吩、头孢唑啉 第二代：头孢孟多、头孢呋辛 第三代：头孢曲松、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢他啶 第四代：头孢吡肟、头孢匹罗 抗菌特点：第1～4代抗G+菌逐渐减弱，抗G-菌作用增强 头孢菌素类 头孢菌素类 药物 G+菌 G-杆菌 厌氧菌 铜绿假单胞菌 β-内酰胺酶稳定性 肾脏毒性 一代 强 弱 无效 无效 不稳定 有 二代 强，不及一代 较强，超一代 弱 无效 较稳定 有，较一代小 三代 不及一、二代 强 强 强 高度稳定 基本无 四代 超三代不及一、二代 头孢菌素类 临床应用 第一代：耐青霉素G的G+菌感染，或较轻的G-杆菌感染 第二代：G+、G-杆菌的感染/混合感染 第三代：严重的G-杆菌、厌氧菌、铜绿假单胞菌感染 第四代：对三代头孢菌素有耐药性的G-杆菌、厌氧菌、铜绿假单胞菌感染 ?不首选 不良反应 过敏反应：询问过敏史 肾损害：第一代观察尿蛋白、血尿和肾功能 胃肠反应（刺激性） 二重感染：第二代和第三代大剂量使用 低凝血酶原血症：头孢孟多和头孢哌酮。VitK防治。 禁与阿司匹林和抗凝血药何用。禁酒 非典型β-内酰胺类 3.非典型β-内酰胺类 青霉素类、头孢菌素类以外的其他β-内酰胺类统称为非典型β-内酰胺类抗生素 非典型β-内酰胺类 常见药物： 碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、厄他培南 单环类:氨曲南 头霉素类：头孢西丁 β-内酰胺酶抑制剂：阿莫西林/克拉维酸 替卡西林/克拉维酸 头孢哌酮/舒巴坦 氨苄西林/舒巴坦 哌拉西林/他唑巴坦 非典型β-内酰胺类 抗菌特点 碳青霉烯类 1.与三代头孢相似 2.对厌氧菌作用突出 单环类 1.窄谱，仅对需氧G-杆菌有抗菌作用 2.对铜绿作用强 3.对多种β-内酰胺酶高度稳定性 4.低毒，过敏反应少 头霉素类 1.与二代头孢相似 2.抗厌氧菌作用强于第三代头孢 β-内酰胺酶抑制剂 1.抗菌作用弱，抗菌谱窄 2.抑制β-内酰胺酶，保护β-内酰胺环 3.增强β-内酰胺类抗菌作用，扩大抗菌谱，减少耐药性 非典型β-内酰胺类 小 结 青霉素对敏感菌抗菌活性好，价格低廉，但由于较高的过敏反应发生率及过敏性休克对患者的严重性，其临床使用受到制约 头孢类抗菌谱广，不良反应少，品种众多，是一种很好的抗生素，但应用中需注意从1～4代对G+和G-抗菌活性的改变，因长期滥用导致耐药菌株增多 人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。 * 王明明 定义 分类 β-内酰胺类 内 容 定 义 抗菌药物：指对细菌具有杀死或抑制作用的各种抗生素和人工合成抗菌药物。 抗菌谱：指药物抑制或杀灭微生物的范围。 窄谱抗菌药：仅作用于细菌的药物。 广谱抗菌药：除作用于细菌外，对支原体、衣原体、立克次体也有效。 抗菌药物分类 抗菌药物 抗生素 人工合成 β-内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类 林可霉素类 多肽类 氯霉素类 喹诺酮类 磺胺类 抗菌药物作用机制示意图 作 用 机 制 β-内酰胺类抗生素（β-lactams） 指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于此类抗生素 β-内酰胺类 β-内酰胺环 现有的抗生素中使用最广泛的一类 具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点 β-内酰胺类 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins, PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。 β-内酰胺类抗菌药作用机制 β-内酰胺类抗菌药是相当强的有机酸，大多数为嗜水性的，在水溶液中可完全电离 难以穿过富含脂类的细胞膜 作用的靶位PBPs位于膜外，所以只需穿过细胞壁 进入G+和G-的方式存在差异 β-内酰胺类 如何进入革兰阳性