第十一章 投02-4抗抑郁药d.pptVIP

第四节　抗抑郁药 Antidepressants 抑郁症属精神病 表现 情绪异常低落 常有强烈的自杀倾向 自主神经或躯体性伴随症状 抑郁症的机制 可能与脑内神经递质浓度的降低有关 去甲肾上腺素（NE） 5-羟色胺（5-HT） 抗抑郁药分类 (按作用机制) 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 盐酸丙咪嗪 （三环类抗抑郁药） 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 异烟肼 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs） 氟西汀 其他类 安非他酮 盐酸丙咪嗪　Imipramine Hydrochloride 乙撑基替代吩噻嗪的硫 1、发现 在上世纪40年代合成的二苄亚胺化合物之一 在动物试验后--作镇静的临床试验 在临床观察中，发现Imipramine对抑郁症病人有效 以后Imipramine和其它一些类似的三环化合物被用作抗抑郁药 2、作用 本品适用于治疗 内源性抑郁症 反应性抑郁症 更年期抑郁症 也可用于小儿遗尿 3、代谢 在肝脏代谢 生成活性代谢物去甲丙咪嗪 Imipramine和Desipramine均可进入血脑屏障 代谢途径 4、同类药物 盐酸氟西汀　 Fluoxetine 百忧解 1、立体结构和代谢 含手性碳原子 使用外消旋体 其中S体的活性较强 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除 在体内S体的代谢消除较慢 2、作用与机制 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI） 用于抗抑郁，选择性强 与三环类抗抑郁药相比 疗效相当 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性 3、同类药物 主要内容 掌握抗抑郁药的分类及作用机制 熟悉三环类抗抑郁药 了解氟西汀、丙咪嗪结构、作用 谢谢！ * * 抑郁症 缺乏 减少 躁狂症 缺乏 过多 5-羟色氨（5-HT） 去甲肾上腺素（NE） 2-羟基化失活 去甲丙咪嗪 阿米替林 氯伏沙明 Clovoxamine 氟伏沙明Fluvoxamine 舍曲林 Sertraline 茚达品 Indalpine 其临床用途和氟西汀类似 * *