不对称反应与其应用.pptVIP

不对称反应及其应用;主要内容; 一、绪论;⒈手性的意义;例：L－多巴 L－多巴为多巴胺的前体，可通过血脑屏障在脑内脱羧生成多巴胺而发挥药理作用。其脱羧酶DC为左旋手性化合物。仅L－多巴可以被它催化反应， D－多巴不能发生此反应。 ;例：（R）－噻吗络尔 噻吗络尔为β－受体阻断剂，其侧链部分在受体的结合部位与β－激动剂的集合部位相同，他们的立体选择性相同。R－构型具有强的β－受体阻断作用，其对映体的活性则大为下降，甚至消失。 ;例：沙利度胺（thalidomide,反应停） 镇静止吐，应用于早期妊娠反应 不良反应严重，导致“海豹儿” 原因：（S）-异构体具有致畸性 ； （R）-异构体在动物试验中，即使使用 很大剂量也不会引畸变 ; 因此，获得对映纯的化合物对于化学的、生物学的或药学的应用目的是必要的，在药学上，服用对映纯的药物可减少剂量和代谢负担，提高剂量的幅度并拓宽用途，对药物动力学及剂量能有更好的控制，在剂量设定是幅度更宽，反应较小；在剂量选择时更有信心，减少与其他药物的相互作用，提高活性并减小剂量，提高专一性并降低由其对映体引