2011年执业药师考试辅导《药物化学》习题0901.docVIP

第九章 镇静催眠药及抗焦虑药一、A1、苯二氮艹卓类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是A.药物对代谢的稳定性增加B.药物对受体的亲和力增加C.药物的极性增大D.药物的亲水性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大 2、地西泮经肝代谢，1位脱甲基，3位羟基化，生成的活性代谢产物已开发成的药物称为A.去甲西泮B.替马西泮C.劳拉西泮D.奥沙西泮E.氯硝西泮 3、地西泮的化学名为A.5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮B.5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮C.5-(2-氯苯基)-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮D.1-甲基-5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂（艹卓） -2-酮E.1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮 4、地西泮化学结构中的母核为A.1，4-苯并二氮（艹卓）环B.1，5-苯并二氮（艹卓）环C.二苯并氮杂（艹卓）环D.苯并氮杂（艹卓）环E.1，5-二氮杂（艹卓）环 5、以下哪项描述与唑吡坦不符A.含有-NHCONH-结构B.含有苯基C.含有咪唑环D.是镇静催眠药E.可以选择性与苯二氮ω1受体亚型结合 6、地西泮的化学结构式是A.B.C.D.E. 7、如下化学结构的药物是A.丁螺环酮B.佐匹克隆C.加巴喷丁D.唑吡坦E.拉莫三嗪 8、如下化学结构的药物名称是A.三唑仑B.艾司唑仑C.阿普唑仑D.咪达唑仑E.美沙唑仑 二、B1、 1、艾司唑仑A.B.C.D.E. 2、奥沙西泮A.B.C.D.E. 3、阿普唑仑A.B.C.D.E. 4、三唑仑A.B.C.D.E. 2、A.地西泮B.卡马西平C.苯巴比妥D.氟吡啶醇E.奋乃静 1、化学名1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂艹卓-2-酮A.B.C.D.E. 2、化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮A.B.C.D.E. 3、化学名4-［3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基］-1-哌嗪乙醇A.B.C.D.E. 4、化学名5H-二苯并［b，f］氮杂 -5-甲酰胺A.B.C.D.E. 三、X1、下列哪些与地西泮相符A.化学名为5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂艹卓-2-酮B.化学结构中7位有吸电子基团氯原子取代C.遇酸或碱受热时易水解，水解在1，2位和4，5位开环D.体内代谢时，在胃酸中为4，5位开环，进入碱性肠道又闭环，不影响生物利用度E.与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性β-萘酚试液，生成橙红色沉淀 2、以下哪些对苯二氮艹卓类是正确的A.作用于中枢苯二氮受体B.主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫C.结构中7位具有吸电子基取代的活性较强，例如硝西泮等D.具有二苯并氮杂艹卓基本结构E.结构中1，2位并合三唑环，生物活性增强，例如艾司唑仑 3、下述哪些符合盐酸氯丙嗪A.分子中有吩噻嗪环B.为多巴胺受体拮抗剂C.在空气或日光中放置，性质稳定D.用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐等E.由于遇光分解产生自由基，部分病人在强日光下发生光化毒反应 4、注射剂水溶液室温放置容易吸收CO2而产生沉淀的药物有A.B.C.D.E. 5、酸或碱中加热水解，经重氮化后与β-萘酚偶合，可生成有色沉淀物的药物是A.艾司唑伦B.奥沙西泮C.盐酸多巴胺D.地西泮E.奥卡西平 6、下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥E.环上5位取代基的结构会影响作用时间 答案部分 一、A1、【正确答案】：E【答案解析】：1，4-苯二氮（艹卓）类药物具有酰胺及烯胺结构，可在I，2位水解开环导致活性丧失。在此位置并合三唑环，增加其化学稳定性，提高了药物与受体的亲和力，使其生物活性明显增加，如艾司唑仑（舒乐安定）、阿普唑仑和三唑仑等。 【该题针对“第九章 镇静催眠药及焦虑药”知识点进行考核】 【答疑编号100024351】 2、【正确答案】：D【答案解析】：镇静催眠药地西泮(安定)(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(羟基安定)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮，两者均为活性代谢产