抗组胺药、作用于子宫的药物.pptVIP

第七章 抗组胺药、作用于子宫的药物 第一节 抗组胺药 学习要求： 本节的学习重点是的苯海拉明作用、应用、不良反应及用药注意事项，难点是H1受体阻断药的作用机制， 注意比较第一代、第二代H1受体阻断药应用特点。 组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织中，在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞脱颗粒，导致组胺的释放，通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生相应的效应（表7-1）。 表7-1 组胺受体分布与效应 受体类型 分 布 效应 H1 支气管、胃肠道、子宫平滑肌 收缩 皮肤血管 扩张 心房、房室结 收缩增强、传导减慢 H2 胃壁细胞 胃酸分泌增加 血管 扩张 心室、窦房结 收缩增强、心率加快 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈性调节组胺合成与释放 抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起抗组胺作用。 根据药物选择性不同，抗组胺药可分为 H1受体阻断药 H2受体阻断药 H3受体阻断药 本节仅介绍H1受体阻断药。 表7-2 常用H1受体阻断药作用特点比较 药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间（h） 第一代 苯海拉明 ++ +++ ++ +++ 4～6 异丙嗪 ++ +++ ++ +++ 6～12 氯苯那敏 +++ + - ++ 4～6 曲吡那敏 +++ ++ - - 4～6 第二代 西替利嗪 +++ - - - 7～10 左卡巴斯汀 +++ - - - 12 阿司咪唑 +++ - - - 10（d） 特非那定 +++ - - - 12～24 依巴斯汀 +++ - - - 24 注： +++ 强； ++ 中； + 弱； - 无 苯海拉明 Diphenhydramine 【作用及应用】 1．抗组胺作用 本药能阻断H1受体，对抗组胺激动H1受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩，部分对抗组胺所致的小血管扩张，而对H2受体无阻断作用。 主要用于由组胺引起的皮肤黏膜变态反应性疾病, 如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等效果较好。对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿有一定的疗效。 对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。 对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。 苯海拉明的作用及应用 2．抗晕止吐作用 与本药具有较强中枢抗乙酰胆碱作用有关。 对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。应于乘坐车