碳青霉烯类抗生素的研究进展论文.pdfVIP

第五届全国制药工程科技与教育研讨会／制剂、药理、毒理等 2006年11月 碳青霉烯类抗生素的研究进展 徐辉徐玉兰 马红梅’ 华东理工大学药学院，上海200237 关键词非经典p一内酰胺类抗生素；碳青霉烯类抗生素，综述 摘要 目的综述非经典D一内酰胺类抗生素中的碳青霉烯类抗生素的药理活性研究进展以及市场前景。方法根据国 内外有代表性的文献，对相关内容进行分析、归纳．整理。 结果明确了碳青霉烯类抗生素的结构和作用特点以及临床 应用情况与市场前景。 结论碳青霉烯类抗生素的抗菌性能强，近年来不断涌现出新的优异品种，已成为目前有关抗生 素研究和开发的重要领域。 Research on ProgressCarbapenems Xu Hui，XuYu—lan，MA Hong-mei School China and ofPharmacy,EastUniversityofScience 200237，China Technology,Shang-hai NonclassicalB-Lactam Keywords Antibiotics；Carbapenems；review Abstract Tosumm砌theof researchandthe marketshareof Objective progressespharmacological potential carbapenems， whichisonekindofNonclassicalB—LactamAntibiotics．Method therelated Analyzing，summingup，andrearranging contents， tothe literaturesathomeandabroad．Result of thestructuraland characters accordingrepresentative Pinpointing pharmacological In anditsclinicalu∞andthe marketshare．Condusionresent havebP,comethe carbapenems potential years．carbapenems highlight inrelativeresearchfieldandmarket its curativeeffectsandother clinicalfeatures． share，for convincing satisfying Streptomycescatt．1eya发酵液中分离得到的。虽然沙纳霉素抗菌谱较广、抗菌作用强以及耐B一内酰胺 酶，但是终因其水溶液稳定性差而未能用于临床。此后，对硫霉素进行结构修饰而制得了一系列新的碳 青霉烯类抗生素【11。碳青霉烯类抗生素可依给药途径的不同分为非胃肠途径给药和口服给药两类，前者 包括已上市的药品如亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南和正在研究的化合物如S一 表1t31。 此类抗生素抗菌谱广，对革兰氏阳性需氧菌、厌氧菌和革兰氏阴性需氧菌、厌氧菌均有抗菌作用14I 通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑菌和杀菌，具有极强的抗菌活性，其最低抑菌浓度(MIC)与最 低杀菌浓度(MBC)非常接近。而且对绿脓杆菌外膜的透过