第三十八章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类 - 副本.pptVIP

第三节　万古霉素类 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁 1、体内过程： 除治疗肠道感染外，只宜静脉给药。 体内分布广，但不能透过血脑屏障。 万古霉素、去甲万古霉素t1/2为6h ，替考拉宁t1/2为47h。主要经肾排泄。 2、抗菌作用和机制 对多种抗生素耐药的革兰阳性菌有强大抗菌作用，尤其对MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)和MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、肠球菌及难辩梭状芽孢杆菌作用显著，与其他抗生素之间无耐药性。 作用机制：与细胞壁前体肽聚糖形成复合物，阻碍细胞壁合成，对胞浆中的RNA合成也有抑制作用。（快速杀菌作用） 3、临床应用 一般不作为一线药应用； 仅用于严重革兰阳性菌感染，特别是对MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)和MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌）和肠球菌所致的感染； 青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染。 口服用于治疗伪膜性肠炎和消化道感染。 4、不良反应：毒性较大 耳毒性：严重为听力损害(血药浓度大于800mg/L，持续数天），禁与氨基苷类、高效利尿药合用； 肾毒性：还可引发肾损害 过敏反应：皮疹、休克，“红人综合征” 红人综合征：快滴时，皮肤极度潮红、红瘢、心动过速和低血压（万古霉素多见）。 由于沉降系数不同,核糖体又分为70S型和80S型。70S型核糖体主要存在于原核细胞及叶绿体、线粒体基质中,其小亚单位为30S,大亚单位为