化学化工系2003级制药专业药物化学试题（A）.DOC

化学化工系制药专业药物化学试题（2） 单项选择题（每小题1分，共30分） 1. 药物的亲脂性与生物活性的关系是 （ ） A.降低亲脂性，使作用时间延长 B.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强 C.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性 2.可使药物亲脂性增加的基团是 （ ） 烷基 B.巯基 C.羟基 D.羧基 3.与前药设计的目的不符的是 （ ） 提高药物的稳定性 B. 提高药物的生物利用度 C. 提高药物的活性 D. 延长药物的作用时间 4.将治疗前列腺癌的药物已烯雌酚进行结构修饰制成已烯雌酚磷酸酯的目的是（ ） 改善药物的溶解性 B.改善药物的吸收 C. 提高药物对靶部位的选择性 D.提高药物的稳定性 5.研究开发新药，首先需要 （ ） A.研究构效关系 B.进行剂型研究 C.发现先导化合物 D.进行药代动力学研究 6.经典的电子等排体是 （ ） 电子层数相同的原子 理化性质相同的基团 电子总数相同的原子、离子或分子 D.最外层电子数相同的原子、离子或分子（价健等效性） 7.基于生物转化发现先导物的是 （ ） A.扑热息痛 B. 青蒿素 C. 红霉素 D.卡托普利 8.药物分子中能与受体产生电荷转移复合物的结构是 （ ） A.具有给电子取代基的芳环 B.烷基 C.磺酸基 D.卤素 9.利用肾脏中γ-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，将磺胺甲噁唑制成N-酰基-谷氨酰衍生物的目的是 （ ） A.改善药物的溶解性 B.延长药物的作用时间 C.提高药物对靶部位的选择性 D.提高药物的稳定性 10.对氯洁霉素盐酸盐进行结构修饰制成2-磷酸酯二钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁霉素-2-磷酸酯二钠盐是 （ ） A.软药 B.前药 C.硬药 D.先导化合物 11. 下列叙述与定量构效关系不符的是 （ ） 只能用于基本母核相同的化合物的构效关系的研究 Hansch 方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析 以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系 D. 常用的参数有理化参数、分子拓指数及结构参数 12.糖皮质激素化学结构修饰的主要目的 （ ） A.改变此类药物的疏水性强的缺点 B.提高水中溶解度 C.加强与受体的亲和力 D.将糖、盐皮质激素活性分开，以减少副作用 E.提高在血浆中的稳定性 13.巴比妥类药物的pKa值如下，显效最快的是 （ ） A.苯巴比妥，pKa7.9（未解离率50%） B.己锁巴比妥，pKa8.4（未解离率90%） C.异戊巴比妥，pKa7.9(未解离率75%) D.戊巴比妥，pKa8.0(未解离率75%) 14.下列叙述与阿普唑仑不符的是 （ ） A.用于抗焦虑、顽固性失眠等 B.母体结构为由苯环、一个七元二氮杂环和一个五元杂环并合构成的三