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醋甘遂的研究进展 摘要：查阅中外文献，对醋甘遂的炮制历史沿革、化学成分、药理作用、毒性研究、临床应用等作一综述，为醋甘遂的研究开发提供参考。 关键词：醋甘遂；炮制历史沿革；化学成分；药理作用；毒性研究；临床应用 甘遂（Kansui Radix）为大戟科植物甘遂（Euphorbia kansui T. N. Liou ex T. P. Wang）的干燥块根[1]，始载于《神农本草经》，别名主田、猫儿眼、黄甘遂、京甘遂、苦泽、甘泽、白泽、肿手花根、重泽、鬼丑、陵泽、甘藁、陵藁、化骨丹、萱根子、头痛花、九头狮子草等[2]。主产于陕西、山西、河南、山东、宁夏等地，其中以陕西产的质量最佳[3]。 甘遂味苦，性寒，有毒，归肺、肾、大肠经，具有泻水饮，破积聚，通二便等功效，用于水肿胀满，胸腹积水，痰饮积聚，气逆咳喘，二便不利，风痰癫痫，痈肿疮毒等症。其主要化学成分为二萜、三萜及甾体类化合物，其他成分包括香豆素、脂肪酸、蔗糖、鞣质、树脂等[4]。现代实验研究表明，甘遂具有抗肿瘤、抗生育、抗病毒、调节免疫系统等活性[5]，但其毒性较强，生品仅限外用，内服必须炮制。历版中国药典为了降低甘遂毒性均采用醋制，醋制能降低毒性，缓和泻下作用。 1 炮制历史沿革 我国古代先后至少有60余部文献记载有甘遂的炮制方法，包括有加辅料和不加辅料制共约20余种方法，主要有熬、炒、煨、炮、煮、炙、焙等，辅料有胡麻、醋、麸、面、大麦、甘草等。 醋制法最早出现在宋代，《圣济总录》记载：“与脂麻炒，麻熟为度，弃麻不用，“醋炒干”[6]，“醋炒令熟”，“麸炒，微烟生，复于地上候冷，出尽火毒”等。元代《丹溪心法》载：“水浸，冬七，春秋五日水煮。”亦用“醋拌炒”[7]。清代《杂病广要》有记载“醋糊丸如梧子大℃）10 min炒干为佳。张丽等[14]通过正交试验法对甘遂醋制的炮制工艺进行了研究，选取甘遂主要毒效成分之一的3-O-(2’E,4’Z-癸二烯酰基)-20-O-乙酰基巨大戟二萜醇为指标性化合物，确定醋甘遂饮片最佳炮制条件为用30 %醋，在260℃的温度下炒制9 min。现代常用的炮制方法是取净甘遂，用米醋拌匀，闷透，置锅内，用文火炒至微干，取出晾干。每l00 kg甘遂，用醋30 kg。或取净甘遂置锅中，加米醋与适量水浸没，煮至醋液被吸尽，切开无白心时，取出，干燥。甘遂每100 kg，用米醋30 kg[15]。 2 化学成分与质量标准研究 李春发[16]利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等常用分离手段，从醋制甘遂的95%乙醇提取物中分离得到11种化合物，进行了鉴定。化合物的名称为5，20-丙缩酮-3-O-(2’，3’-二甲基丁酰基)-13-O-正十二烷酰基-4α-羟基-巨大戟醇，4-O-乙酰基-5-O-苯甲酰基-3β羟基20-去氧巨大戟萜醇，knasuininA，knasulninB，knasuininE，角鳖烯，大戟醇，3-O-癸烷酰基-齐墩果-12-烯，3β-乙酰基-11,13-齐墩果二烯，邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯,β-谷甾醇。 李征军等[17]采用HPLC法，对甘遂炮制前后各炮制品中二萜类成分含量进行研究，发现甘遂炮制品中假白榄烷型二萜类成分甘遂萜酯A、甘遂萜酯B经过炮制后均有所降低，其质量分数高低顺序：生品＞清炒品＞醋润品＞醋炙品，结合甘遂萜酯A、B的致炎毒性，推测出甘遂醋炙减毒的原因是甘遂醋炙前后二萜类成分的质量分数变化。张丽[18]采用HPLC法，分别在235 nm和268 nm测定了甘遂和醋甘遂饮片中甘遂大戟萜酯C、3-O-苯甲酰基-20-去氧巨大戟二萜醇和3-O-(2′E,4′Z-癸二烯酰基)-20-O-乙酰基巨大戟二萜醇方法简便、快速、准确，重现性好，可以用于甘遂与醋甘遂饮片的质量控制。 刘艳菊[19]将生甘遂和醋甘遂醇提物经萃取得到不同极性部位，采β-谷甾醇3个成分，这为进一步解释甘遂炮制减毒的机理奠定了基础。