第十一章-激素08.pptVIP

* 激素药物主要用于内分泌失调引起的疾病。激素(Hormone)这个名词已沿用很久。按经典的意义，“激素”是由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质，被血流带到体内特别部位—靶器官发挥作用，但现在发现很多神经递质如肾上腺素(Adrenaline)及前列腺素(Prostaglandin)事实上也起着激素的作用，它们在起作用的过程中不被消耗，是维持机体正常生命的“催化剂”，本身通过酶的作用代谢失活。目前又发现许多细胞因子它们也起着激素的作用。 * * * * * * Estrone及马烯雌酮均是弱雌激素物质，作为激素替补治疗用药是比较理想的。 它们进入体内经硫酸酯化成钠盐后成为水溶性物质而从尿中排泄。因而，本产品实 际上是一类代谢产物，是用代谢产物作为药物使用的一种典型实例。 * * * 药物的选择性应用，导致雌激素受体的亚型的发现，可分α-雌激素受体和β-雌激素受体。（根据97年文献） * 从构效关系角度来看，C－18引入甲基使孕激素活性增加而其它激素活性减弱且血浆清除率明显比炔诺酮慢。这种C—18甲基取代化合物新药并非是通过严格有意的构效关系研究设计而发现的。在甾体全合成研究中，与其合成天然的C—13甲基取代化合物，不如合成以C—13乙基取代化合物来得容易，当这种化合物进行药理试验时发现，Norgestrel更有开发价值，成为第一个用全合成法制备的用于生产的甾