芒果苷酰化衍生物降血糖活性的研究论文.pdf

LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH2013VOL．24NO．1 时珍国医国药2013年第24卷第 1期 芒果苷酰化衍生物降血糖活性的研究 李学坚 ，杜正彩 ，邓家刚 ，黄 艳 ，刘布鸣。，胡文姬 ，卢文杰。’ (1．广西医科大学药学院，广西 南宁 530021； 2．广西中医药大学新药研究开发中心，广西 南宁 530023； 3．广西中医药研究院，广西 南宁 530022；4．广西中药质量标准研究重点实验室，广西南宁 530022) 摘要 ：目的 制备高脂溶性的芒果苷酰化衍生物，并评价其降血糖活性。方法 将芒果苷分别与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐 反应 ，得到芒果苷酰化衍生物PAM、HPM和HBM。采用链脲佐菌素(STZ)所致糖尿病小鼠模型、肾上腺素 (AD)所致高 血糖小鼠模型和体外抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PrrP1B)试验评价PAM、HPM和HBM的降血糖作用。结果 STZ所致糖 尿病小鼠试验，与空白对照组比较，PAM、HPM和HBM高中低剂量组 (O．25，0．125，0．063mmol-kg )和芒果苷高中剂 量组(1．0，0．5mmol·kg )均显示显著的降血糖作用 (P0．0l或 P0．05)；AD所致高血糖小鼠试验，芒果苷、PAM、 HPM和HBM高剂量组(1．0mmol·kg )均没有对抗 AD的升血糖作用(P0．05)；体外抑制 PlB试验，在 51xg·ml 浓度时，PAM、HPM和HBM显示较高的 P1B酶抑制作用，在20 g·m1 浓度时 rP1B酶产生明显沉淀。结论 PAM、 HPM和HBM为首次报道的新结构化合物；PAM、HPM和 HBM只需相当于芒果苷 1／4的摩尔剂量，即可显示出与芒果苷 相似的降血糖作用，提示其降血糖活性比芒果苷的高；PAM、HPM和HBM是强 P1B酶抑制剂。 关键词 ：芒果苷； 酰化反应； 降血糖作用； P1B D0I标识：doi：10．3969／i．issn．1008-0805．2013．01．023 中图分类号：R962 文献标识码 ：A 文章编号：1008-0805(2013)01-0051-03 StudyonHypoglycemicActivityofM angiferinAcylated——derivatives LIXue-jian，DuZheng．eai，DENGJia．gang ，HUANGYan，，LIUBu—ming，，HUWen-ji，LUWen-jie， (1．Schoolofpharmaceuticalsciences，GuangxiMedicalUniversity，Nanning530021，China；2．DrugsRDCen— tre，GuangxiTraditionalChineseMedicalUniversity，Nanning530023，China；3GuangxiInstituteofTraditional MedicalandPhamraceuticalSciences，Nanning530022，China；4GuangxiKeyLaboratoryofTraditionalChinese MedicineQualityStandards．Nanning530022，China) Abstract：ObjectiveTopreparehighlylipid—solubleacylated—derivativesofmangiferin，andthentoevaluatetheirhypoglyce· micactivity．M ethodsMangiferinrespectivelyreactedwithaceticanhydride，propionicanhydrideandbutyricanhydridetopro— duceacylated—derivatives．DiabeticmiceinducedbySTZ，hyperglycemiamiceinducedbyAD wereusedtoevaluatethehypo— glycemicactivityinvivo；PTP1Bwasusedtoevaluatetheinhibitionrateinvitro．Results3compoundswereeonfirm