强心药的作用.pptVIP

强心药 Cardiac agents 强心药 亦称正性肌力药，能选择性增强心肌收缩力 临床上主要用于治疗充血性心力衰竭（CHF） 研究开发较困难 有多种疾病可造成心力衰竭 病理过程尚未完全阐明 / http://024 / / / http://024/ I. 强心苷类 钙敏化剂 磷酸二酯酶抑制剂 非选择性β受体激动剂 (儿茶酚胺类) II. 非强心苷类 强心药的特点和分类 特点：各类药物结构差别大,作用机制各不相同 地高辛 digoxin 手持洋地黄的W. 维特宁（William Withering） 强心苷 洋地黄（Folium Digitalis ） 强心苷类化合物 卡烯内酯 蟾二烯羟酸内酯 强心苷类化合物 和配糖基的3β位键合 单糖或多糖,糖之间以β-1，4-糖苷键相连接。 本身不具有强心作用，但可以改变配糖基的作用特征 / /byby/ /fkjc/ /fkyz/ /gjjb/ /lylx/ /nfm/ /wtrl/ /xwzx/ /yjjb/ /ystd/ /yyjj/ /azb/ /fl/ /md/ /ys/ /szqpz/ /rxg/ /lb/ /jrsy/ 临床常用的强心苷 强心苷类化合物 3?-OH ?-构型失活 14 ? -OH变?-或脱去羟基使D环不饱和，活性消失 19-CH2OH或19-CHO 19-COOH或 19-CH3脱除 强心苷类化合物 ?,?-不饱和内酯环—强心苷类的重要结构特征 17?-构型 双键被饱和，或内酯环打开，活性均显著降低或消失 ?,?不饱和腈取代，高活性 强心苷类化合物 / /fkyz/ /gjjb/ /jhsy/ /yyfk/ /yyjj/ /yyfk/byjc/ /yyfk/cnmxf/ /yyfk/fkjc/ /yyfk/bdyc/ /jhsy/gwy/ /gjjb/gjy/ /gjjb/gjxr/ /gjjb/gjml/ /gjjb/gjfd/ /fkyz/ydy/ /fkyz/pqjy/ ① 糖的连接方式：1,4-糖苷键 ② 以?-苷键与配糖基相连；糖基本身并无活性，但失糖后，配糖基3?-OH迅速转为3?-OH而失活 强心苷类化合物 临床应用及其安全性 主要用于各种充血性心衰 安全范围小，有效剂量与中毒剂量接近 使用时需加强血药浓度检测 中毒时会引起各种心律失常 临床仍以天然强心苷类为主 / /bj/ /bp/ /bpgty/ /bpss/ /bqgnza/ /by/ /cgal/ /fgy/ /gwy/ /huandeng/ /jc/ /jdsb/ /jkcs/ /jny/ /jsjmqz/ /jxjzz/ /jxqlxy/ /lylx/ /mxqlxy/ /ndy/ /nxby/ /qlxjb/ /radt/ /rjz/ /sjyc/ /sjz/ /swt 钙敏化剂 磷酸二酯酶抑制剂 非选择性β受体激动剂 （儿茶酚胺类） II. 非苷类强心药 ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - 强心甘的构效关系也包括两块（了解） ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - ECUST- * - 强心甘的构效关系也包括两块（了解）