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第29卷第10期 Vol.29No.10 2006年 10月 Oct. 2006 β-内酰胺类抗生素的发展概述 1 2 1 郭春柳 ，王 朝 ，彭向前 （1.河北华荣制药有限公司，河北 石家庄 050041；2.河北省化工研究院，河北 石家庄 050031） [摘 要]β-内酰胺类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性高、对肾脱氢肽酶-I稳定的特点,介绍了 β-内酰胺类抗生素的发 展状况及其抗菌活性并对其抗菌原理进行了理论阐述。 [关键词]β-内酰胺；抗生素；发展状况；抗菌活性；抗菌原理 ＋ [中图分类号]R978.11 [文献标识码]A [文章编号]1003-5095(2006）10-0011-03 β 内酰胺类抗生素疗效好而毒性小，是目前治 1.95%，阿帕西林抗菌谱比氨苄西林和羧苄西林广且 - 疗感染性疾病的重要药物。该类药物包括青霉素类、 作用强，对青霉素结合蛋白有良好的亲和力，细胞穿 头孢菌素类、青霉烯类、单环内酰胺类和 β 内酰胺 透力强，并可抑制 β-内酚胺酶。 - [1-3] 酶抑制剂 ，它们的共同特点是具有抗菌活性部分 随着青霉素类在临床的广泛应用，也不断展示出 β 内酰胺环。近年来，通过改变该类抗生素的化学结 了其不足之处，如抗菌谱窄、抗药菌株日益增多、稳定 - 构，不断开发出新的品种，现将该类抗生素的发展近 性差等，因而有待研制开发出更有效的新型青霉素。 况和抗菌原理作一简要概述。 2 头孢菌素抗生素 1 青霉素类抗生素 头孢菌素是20世纪50年代开始应用的抗生素， 自1940年青霉素投入使用以来，该类抗生素以 为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）的衍生物。头孢菌素比青 其疗效好，对人体细胞毒性小且价格低廉而广泛应 霉素的 β-内酰胺环张力小，故较青霉素稳定，并且 + 用，临床首选G球菌所致的感染。按其抗菌作用可分 具有抗菌谱广、杀菌力强和抗青霉素酶的特点，过敏 + 为：①主要抗G菌的窄谱青霉素，如天然青霉素青霉 反应少。目前，头孢菌素抗生素已从第一代发展到 素G、青霉素V，耐青霉素酶的半合成青霉素甲氧西 第四代，头孢烯类和氧头孢烯类已使头孢菌素从 -菌的窄谱 林、氯唆西林、氟氯西林。②主要作用于G 具有抗菌作用发展到具有抗需氧菌和厌氧菌的双重 - [8] 青霉素，如美西林、替莫西林。③抗一般G杆菌的广 广谱作用 。 + - 谱青霉素，如氨苄西林、阿莫西林、仑氨西林。④抗绿 第一代头孢菌素抗菌谱广，对G菌作用强，对G 脓杆菌的广谱青霉素，如羧苄西林、替卡西林、哌拉西 菌作用弱，对 β-内酰胺酶不稳定，对绿脓杆菌无效， 林、阿洛西林、阿扑西林等。 如头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定；第二代头孢菌素抗 已见报道的新型青霉素有替莫西林、福米西林、 菌谱较第一代有所扩大，对 β-内酰胺酶稳定，但对 + - 阿扑西林、阿帕西林等。替莫西林与福米西林分别在 G菌