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PREZISTA™ (darunavir) 類不(HIV)PREZISTA™
(darunavir) darunavir ethanolate [(1S, 2R)-3-[[(4-
aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-
carbamic acid (3R, 3aS, 6aR)-hexahydrofuro[2, 3-b]furan-3-yl ester monoethanolate
C H N O S • C H OH 量 593.73
27 37 3 7 2 5
Darunavir ethanolate
Darunavir ethanolate20°C度0.15 mg/mL
PREZISTA300MG
TMC114 粒300mg darunavir darunavir ethanolate
colloidal silicon dioxide crospovidone magnesium stearate and
microcrystalline cellulose --OPADRY® Orange FDC Yellow No 6,
polyethylene glycol 3350, polyvinyl alcohol-partially hydrolyzed, talctitanium
dioxide
PREZISTA量不darunavir
MICROBIOLOGY
[Mechanism of Action ]
Darunavir HIV-1 HIV encoded
Gag-Pol 裂 粒
[Antiviral Activity ]
臨離HIV-1 HIV-2T類
/darunavirHIVEC 1.2 ~ 8.5 nM (0.7 ~
50
5.0 ng/mL) Darunavir HIV-1 M (A, B, C,
D, E, F, G) O離EC50 0.1 ~ 4.3 nM
darunavirEC50數5.4度Darunavir
amprenavir, atazanavir, indinavir lopinavir, nelfinavir, ritonavir,
saquinavirtipranavir, the N(t)RTIs abacavir, didanosine, emtricitabine, lamivudine,
stavudine, tenofovir, zalcitabine, zidovudine, the NNRTIs delavirdine, efavirenz
nevirapine enfuvirtide
[Resistance ]
darunavir/ritonavir療darunavir降HIV-1離
來 來HIVdarunavir
darunavir降6~21 3 ~ 6 列
S37N/D, R41E/S/T, K55Q, K70E, A71T, T74S, V77II85V 9
HIV-1離darunavir
22L10F, V11I, I13V, I15V, G16E, L23I, V32I, L33F, S37N,
M46I, I47V, I50V, F53L, L63P, A71V, G73S, L76V, V82I, I84V, T91A/SQ92R
L10F, V32I, L33F, S37N, M46I, I47V, I50V, L63P, A71VI84V見
darunavir 8降darunavir
50~641 EC 125 nM ~3461 nM
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