亲和力内在活性受体激动药+ ++ 受体阻断药 +.ppt

药物的作用机制 药物的作用机制 　 药物的作用机制是研究药物如何与机体细 胞或靶位点结合而发挥作用。通过对药物 作用机制的研究，有助于阐明药物的防治 作用和不良反应，为提高疗效，减少不良 反应发生提供理论基础。 受体作用机制 　 1、受体的概念 是存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特 异性配体（如药物、激素、化学递质等）， 并产生特定生物效应的大分子物质。 受体作用机制 2、受体的特点 （1）特异性：受体对配体具有高度特异性识别能力，能与其结构相适应的配体特异性结合。 （2）敏感性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。 （3）饱和性：受体的数目是一定的，受体与配体结合具有饱和性，作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。 （4）可逆性: 受体与配体结合是可逆的，并可被其他特异性配体置换。 （5）多样性：同一类型的受体可广泛分布于不同的细胞而产生不同的效应。 受体作用机制 3、药物与受体 药物通过与受体结合发挥作用或效应，药物与受体结合产生效应，必须具备两个条件： 一是药物与受体结合的能力，即亲和力，决定药物作用的强度。 二是药物与受体结合后，激活受体产生特殊药理效应的能力，即效应力，也称内在活性，决定药物作用的最大效应。 受体作用机制 与受体结合的药物可分为三类： （1）受体激动药：与受体有较强的亲和力 又有较强的效应力的药物，能与受体结合 并激动受体而产生效应。 （2）受体阻断药：与受体有较强的亲和力 但无效应力的药物，因占据受体而拮抗激 动药的效应。也称受体拮抗药。 受体作用机制 （3）受体部分激动药或部分阻断药：与受体有较强的亲和力，但仅有较弱的效应力的药物。当其单独使用时，具有较弱的受体激动效应，若与受体激动药同时使用，则表现为拮抗激动药的效应，使激动药效应减弱。 亲和力 内在活性 受体激动药 + ++ 受体阻断药 + - 部分激动药 + +